由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.
参考文献
| [1] | Tramontini M,Angiolini L.Tetrahedron[J],1990,46(6):1791 |
| [2] | Notz W,Tanaka F,Watanabe S I,Chowdari N S,Turner J M,Thayumanavan R,Barbas C F.J Org Chem[J],2003,68(25):9624 |
| [3] | Nicolaou K C,Dai W M,Guy R K.Angew Chem Int Ed Engl[J],1994,33:15 |
| [4] | Lorand T,Koesis B,Sohar P,Nagy G,Kispal G,Krane H G,Schmitt H,Weckert E.Eur J Med Chem[J],2001,36:705 |
| [5] | Yogeeswari P,Sriram D,Kavya R,Tiwari S.Biomed Pharmacol[J],2005,59:501 |
| [6] | Das U,Das S,Bandy B,Stables J P,Dimmock J R.Bioorg Med Chem[J],2008,16:3602 |
| [7] | Zhou C,Wu G,Feng Y,Li Q,Su H,Mais D E,Zhu Y,Li N,Deng Y,Yang D C,Wang M W.Br J Pharmacol[J],2008,154(2):440 |
| [8] | XU Jin(许荩),YAN Ju-Fang(晏菊芳),FAN Li(范莉),SONG Xiao-Li(宋小礼),TANG Xue-Mei(唐雪梅),YANG Da-Cheng(杨大成).Acta Pharm Sin(药学学报)[J],2009,44(1):48 |
| [9] | SONG Xiao-Li(宋小礼),YAN Ju-Fang(晏菊芳),FAN Li(范莉),CHEN Xin(陈欣),XU Jin(许荩),ZHOU Zu-Wen(周祖文),YANG Da-Cheng(杨大成).Chinese J Org Chem(有机化学)[J],2009,29(4):606 |
| [10] | BAO Ji-Ming(鲍继明),DAI Shu-Chang(戴淑昌).Chinese J Synth Chem(合成化学)[J],2002,10:281 |
| [11] | FAN Li(范莉),YANG Da-Cheng(杨大成).J Southwest Chinese Norm Univ(Nat Sci)(西南师范大学学报(自然科学版))[J],1998,23(6):726 |
| [12] | YANG Da-Cheng(杨大成),GU Xue-Yuan(顾雪元),FENG Ping(奉萍).J Southwest Chinese Norm Univ(Nat Sci)(西南师范大学学报(自然科学版))[J],1997,22(1):54 |
| [13] | ZHU Zhi-Hong(朱志宏),XU Xiu-Juan(徐秀娟).Chem J Chinese Univ(高等学校化学学报)[J],1995,16(5):730 |
上一张
下一张
上一张
下一张
计量
- 下载量()
- 访问量()
文章评分
- 您的评分：
-
10%
-
20%
-
30%
-
40%
-
50%