黄芩素A环的结构修饰

1.云南大学化学科学与工程学院,教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明,650091;益阳市环境监测站,益阳

2.昆明云大医药开发有限公司,昆明,650222

3.云南警官学院,昆明

4.昆明云大医药开发有限公司,昆明,650222

5.昆明云大医药开发有限公司,昆明,650222

6.昆明云大医药开发有限公司,昆明,650222

7.云南大学化学科学与工程学院,教育部自然资源药物化学重点实验室,昆明,650091;昆明云大医药开发有限公司,昆明,650222

基金项目: 云南省自然科学基金(2003C009M)

Structural Modification of the A-ring Baicalein

以传统中药黄芩的主要活性成分黄芩苷及其乙酰化产物6,7-二乙酰氧基黄芩素为原料,通过碘代、硝化及硝基还原胺化反应在A环的C-8上引入碘原子、硝基及胺基,并对黄芩素A环上的3个酚羟基进行了选择性二甲醚化及全甲醚化,制备了A环修饰的6种黄芩素衍生物,表征了它们的结构,讨论了合成方法的特点.

[1]	YANG Juan(杨娟),FU Jun-Peng(傅军鹏).Prac Med Pharm(实用医药杂志)[J],2004,21(3):271
[2]	YU Chun-Sheng(余椿生).Food Drug(食品与药品)[J],2006,8(4A):67
[3]	Wu J Y,Chung K T,Liu Y W,Lu F J,Tsai R S,Chen C H.J Agric Food Chem[J],2008,56(8):2838
[4]	Zhang S Z,Yang X N,Coburn R A,Morris M E.Biochem Pharmacol[J],2005,70:627
[5]	Liao H L,Hu M K.Chem Pharm Bull[J],2004,52(10):1162
[6]	Gao H,Nishioka T,Kawabata J.Biosci Biotechnol Biochem[J],2004,68(2):369
[7]	Suresh Babu K,Hari Babu T,Srinivas P V,Sastry B S,Hara Kishore K.J Bioorg Med Chem Lett[J],2005,15:953
[8]	Haeil Park,Tran Thanh Dao,Hyun Pyo Kim.Eur J Med Chem[J],2005,40:943
[9]	JIANG Ming-Zhong(蒋明忠),LEI Ze(雷泽),MU Xiao-Yun(木晓云),FU Zheng-Qi(付正启),WEN Xiao-Jiang(温晓江),KONG Lan-Fen(孔兰芬),ZHU Hong-You(朱洪友).Chinese J Appl Chem(应用化学)[J],2009,6(7):845
[10]	ZHAO Chun-Ying(赵春颖),WANG Ru-Xing(王汝兴).J Chengde Med College(承德医学院学报)[J],2007,24(3):239
[11]	Lee Y S,Yeo H S,Liu S H,Jiang Z L,Savizky R M,Austin D J,Cheng Y C.J Med Chem[J],2004,47:5555

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