N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性

应用化学, 2008, 25(6): 647-650. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2008.06.005

N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰胺及酰肼类衍生物的合成与生物活性

王庆东 ^1, , 薛思佳 ^2, , 卞王东 ^3, , 申杰峰 ^4, , 蔡志娟 ^5,

1.上海师范大学生命与环境科学学院,上海,200234;江苏省盐城师范学院化学化工学院,盐城

2.上海师范大学生命与环境科学学院,上海,200234

3.上海师范大学生命与环境科学学院,上海,200234

4.上海师范大学生命与环境科学学院,上海,200234

5.上海师范大学生命与环境科学学院,上海,200234

基金项目: 上海市重点学科建设项目(T0402) 国家自然科学基金(20672073)

关键词：甘氨酸 , 邻氯苯基呋喃甲酸 , 酰胺 , 酰肼 , 衍生物 , 合成 , K562细胞 , MTT比色法

Synthesis and Bioactivity of Amide and Hydrazide Derivatives of N-(5-(2-Chlorophenyl) furan-2-formyl) glycine

甘氨酸、氢氧化钠及5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯以四甲基溴化铵为相转移催化剂在水-石油醚混合液中回流得N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酸钠,后者经HCl酸化后分别与7种取代苯胺及5种取代苯甲酰肼在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)存在下于无水DMF中反应,得到目标化合物N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯胺衍生物(4a～4g)及N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰基)甘氨酰取代苯甲酰肼衍生物(6a～6e)的新化合物.其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试确证.MTT比色法测试结果表明,部分酰胺衍生物及所有酰肼衍生物在质量浓度为1×10-5g/mL时即可明显抑制白血病K562细胞的增殖,并且抑制作用随浓度的增加而增强,在质量浓度为1×10-4g/mL时所有的目标化合物对白血病K562细胞的增殖均表现出较好的抑制活性.

参考文献

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