3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性

应用化学, 2008, 25(7): 783-786. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2008.07.007

3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性

杨锐生 ^1, , 胡国强 ^2, , 谢松强 ^3, , 黄文龙 ^4,

1.河南大学药物研究所,开封,475004;泸州医学院基础部,泸州

2.河南大学药物研究所,开封,475004

3.河南大学药物研究所,开封,475004

4.中国药科大学,南京

基金项目: 国家自然科学基金(30070681) 河南大学校科研和教改项目

关键词：均三唑 , 席夫碱 , 吡啶 , 合成 , 抗肿瘤活性

Synthesis and Antitumor Activity of 3-Methylthio-4-amino-5-pyridin-3-yl-1,2,4-triazole Schiff bases

以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a-3g.合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制人肝癌细胞株SMMC-7721和Bel-7402的活性.结果表明,所合成的7个新化合物中,化合物3c、3e、3f对上述2种细胞株均表现出显著的体外抗癌活性,其IC50(μmol/L)值分别为3.8、2.0、1.3和2.5、2.5、1.1.

参考文献

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3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑席夫碱的合成及抗肿瘤活性

Synthesis and Antitumor Activity of 3-Methylthio-4-amino-5-pyridin-3-yl-1,2,4-triazole Schiff bases

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