张彤彤
,
卢俊瑞
,
冯钟念
,
刘金彪
,
穆江蓓
,
侯珏卓
,
鲍秀荣
,
辛春伟
,
王美君
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30583
以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a ～6d).目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化.体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L.
关键词:
噻二唑
,
三唑
,
糖苷
,
合成
,
抗菌活性
刘芳
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
陈丽然
,
张明
,
鲍秀荣
,
张海涛
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.10.008
分别用氯代水杨醛、溴代水杨醛与L-谷氨酸及其酯反应,制得水杨醛缩谷氨酸类席夫碱(Ⅱ),经硼氢化钠还原制得邻羟苄基取代谷氨酸及其酯(Ⅲ),化合物的结构经IR、~1H NMR、MS与元素分析表征确认. 测试表明,在质量浓度为0.05%时,卤代邻羟苄基谷氨酸对大肠杆菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达97%,对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,但其甲酯化产物卤代邻羟苄基谷氨酸甲酯对白色念珠菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达100%,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,说明该类衍生物对菌株的抑杀作用具有明显的专一性和特异性,氯代邻羟苄基谷氨酸甲酯、溴代邻羟苄基谷氨酸甲酯是白色念珠菌的优良抗菌化合物.
关键词:
卤代邻羟苄基谷氨酸
,
卤代邻羟苄基谷氨酸酯
,
合成
,
抑菌活性
张明
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘芳
,
高蕙涵
,
鲍秀荣
,
陈丽然
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.11.007
利用生物活性叠加原理,将"邻羟苯基"和"咪唑烷"分子片断有机结合,以水杨醛和乙二胺为起始原料,经缩合、NaBH_4还原制得N,N'-二邻羟苄基乙二胺(2),进而与芳醛类化合物缩合关环,合成了8种N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷类化合物(3a～3h). 化合物的结构经~1H NMR、IR、MS和元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,水杨醛与乙二胺的缩合反应,可专一性地生成对称双缩席夫碱化合物(1);芳醛上的取代基对缩合关环反应有显著影响,邻、对位吸电基可使芳醛的羰基活化,有利于缩合关环反应的进行,邻、对位供电基可使芳醛的羰基钝化,不利于缩合关环反应进行. 抑菌测试结果表明,质量分数为0.1%时,N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的特异性,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率达100%.
关键词:
N,N'-二(羟苄基)取代咪唑烷
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
张明
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘芳
,
周昌明
,
鲍秀荣
,
陈丽然
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.12.002
以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应制得5-溴-2-羟基苯甲酰肼,再与取代芳香醛缩合反应,制得7种5-溴-2-羟基苯甲酰基取代芳醛腙,其中3种为新化合物. 化合物的结构经IR、1H NMR、MS与元素分析测试技术表征确证. 抑菌测试表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性;在质量浓度为0.05%时,上述化合物对白色念珠菌、枯草芽孢杆菌的抑菌率高达100%,具有强抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阳性菌的化合物. 5-溴-2-羟基苯基-3′,5′-二溴-2-羟基苯甲醛腙的抗菌活性接近广谱高效杀菌剂三氯生. 构效分析表明,化合物的抑菌活性与Ar环及其取代基性质有关,引入呋喃环、Ar环邻、对位引入-OH、-OCH_3等供电基容易导致化合物抑菌活性降低,Ar环的间位引入Cl、Br等卤素原子能够提高化合物的抑菌活性.
关键词:
溴羟基苯甲酰基取代芳醛腙
,
水杨酸甲酯
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
刘芳
,
卢俊瑞
,
马霞苗
,
陈丽然
,
辛春伟
,
张明
,
鲍秀荣
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2010.01.002
将水杨醛、溴代水杨醛及二溴代水杨醛分别与4种L-α-氨基酸进行缩合反应生成相应席夫碱,不经分离直接加硼氢化钠将其还原制得N-邻羟苄基氨基酸类化合物(3). 化合物的结构经IR、1H NMR和元素分析测试技术表征确认. 测得化合物3在质量分数为0.05%时,对金黄色葡萄球菌的抑菌率为100%,对白色念珠菌有较强的抑菌活性,对大肠杆菌有一定的抑菌活性. 氨基酸的碳链R的结构是影响化合物抑菌活性的关键因素,不同烷基R对白色念珠菌和大肠杆菌抑菌活性增强的顺序为CH(CH_3)_2＞CH_3,CH_2CH(CH_3)_2＞H,苯环上引入溴原子对目标化合物的抑菌活性影响不明显.
关键词:
溴代水杨醛
,
邻羟苄基氨基酸
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
刘倩
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
鲍秀荣
,
刘玉清
,
朱姗姗
,
邹敏
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90765
以5-Cl水杨醛和L-苯丙氨酸、L-亮氨酸及L-甘氨酸的脂肪酸酯为原料,通过碱催化的席夫碱缩合反应,合成了6种N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯及其还原产物N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯. 化合物的结构及组成经过IR、1H NMR和元素分析测试技术进行了表征. 合成的席夫碱及其还原产物对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及真菌均有不同程度的抑制作用. 质量分数为0.01%的N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯对大肠杆菌的抑菌率达90%以上,而N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌率也在90%以上,均为强抑菌活性,其中N-(5-氯-2-羟苄基)苯丙氨酸酯的抑菌率达98%以上.
关键词:
N-(氯羟苯基)席夫碱氨基酸酯
,
N-(氯羟苯基)氨基酸酯
,
合成
,
抑菌活性
李红姬
,
李明吉
,
杨保和
,
张万喜
,
卢俊瑞
功能材料
在超声作用下利用异丙基十二烷基磺酰钛酸酯改性Al2O3纳米粒子,然后把改性纳米Al2O3粒子及LLDPE颗粒引入密炼机中,以熔融共混方法制备LLDPE/纳米Al2O3复合材料.采用FESEM对复合材料中纳米粒子的分散形态进行表征,结果表明,当纳米Al2O3粒子含量为3%时,绝大多数的纳米粒子以<100nm的尺寸均匀分散在基体中;采用FTIR对纳米复合材料的结构进行表征,结果表明,纳米Al2O3与LLDPE之间形成了化学键合结构;力学分析表明,纳米复合材料的拉伸强度及断裂伸长率均有所增加;采用SEM观察拉伸断裂面的形貌,结果表明,适量的纳米Al2O3粒子可以增强、增韧聚合物基体,而基体和纳米粒子的相容性差时,会逐渐引入缺陷.
关键词:
LLDPE
,
纳米Al2O3粒子
,
分散形态
,
结构
,
力学性能
李阳
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘倩
,
鲍秀荣
,
李开霞
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00502
以N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸及其酯为配体,在室温下以水和甲醇为溶剂,采用分步法,以1∶1的摩尔比将配体与金属离子在弱碱性条件下混合,合成了20种未见报道的N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物.用核磁、红外和紫外光谱技术对其结构进行了表征.证明在配合物中配体N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸的羟基、胺基和羧基均参与了配位.抑菌测试表明,N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,尤其对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%.对N-(5-氯-2-羟基苄基)席夫碱氨基酸酯的合成方法进行了优化,得到了较佳的合成工艺条件.
关键词:
N-(氯羟基苄基)氨基酸/酯
,
配合物
,
抗菌活性
马骊娜
,
方大为
,
王克敏
,
聂俊
,
马贵平
材料科学与工程学报
doi:10.14136/j.cnki.issn 1673-2812.2015.06.023
本研究采用静电喷雾法,以壳聚糖为基质材料,康普瑞丁为模型药物制备微球.实验中采用AcOH/H2O和AcOH/H2O/EtOH两种溶剂,分析了微球形貌和粒径分布的影响因素,并且对CS-CA4微球的缓释性能进行了测定.结果表明,壳聚糖浓度、溶剂配比及乙醇和康普瑞丁的加入会使壳聚糖微球呈球状、中间塌陷的类球状、棒状等不同形貌,微球粒径存在较大差异;通过AcOH/H2O/EtOH复合溶剂将疏水性药物康普瑞丁载入壳聚糖微球,制备出的壳聚糖/康普瑞丁载药微球分散性好,粒径分布均匀,平均粒径仅为0.27μm;使用戊二醛蒸汽交联48h的微球缓释效果明显.
关键词:
静电喷雾
,
壳聚糖
,
康普瑞丁
,
微球
