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6-O-苯甲酰基苯醌碳糖苷的合成及抗肿瘤活性

林丽 , 徐庆 , 唐燕辉 , 陈国荣

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.10.003

通过异亚丙基和苄基的选择性保护和脱保护法,分别方便地合成了6位带有自由羟基的半乳糖和葡萄糖,并进一步选择性地对其进行6位苯甲酰基化修饰从而获得相应糖给体. 从6位苯甲酰基化半乳糖和葡萄糖糖给体出发,立体专一性地合成了β-构型的芳香碳糖苷中间体,再经硝酸铈铵(CAN)温和氧化烷氧基苯获得6-O-苯甲酰基苯醌碳糖苷目标化合物,其中4个结构未见文献报道. 经1H NMR、13C NMR谱及高分辨质谱测试技术分析确证了目标化合物结构. 采用MTT法考察了目标化合物对黑色素肿瘤细胞株A375的体外抑制活性. 结果表明,2-(2,3,4-三-O-乙酰基-6-O-苯甲酰基-β-D-吡喃半乳糖)-1,4-苯醌(6)和2-(2,3,4-三-O-乙酰基-6-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖)-1,4-苯醌(15)显示体外抗肿瘤活性. 对此类化合物进一步的结构优化,开发高选择性、高活性的抗肿瘤先导化合物提供了信息.

关键词: O-选择性修饰 , 苯醌碳糖苷 , 合成 , 抗肿瘤生物活性

固体酸催化合成4-羟基苯基-1'-O-D-吡喃葡萄糖苷

王朝霞 , 闫静 , 唐燕辉 , 翁小闽 , 陈国荣

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.07.010

报道了一种简便易行的绿色合成4-羟基苯基-1'-O-D-吡喃葡萄糖苷(即熊果苷及其端基异构体)新方法,采用固体酸蒙脱石K-10或4A分子筛为催化剂,将四苄基保护的葡萄糖(2)或α-三氯乙酰亚胺酯糖给体(3)与氢醌直接进行糖基化反应,最高以86%的产率获得4-羟基苯基12',3',4',6'-四-O-苄基-1'-O-D-吡喃葡萄糖苷(4),进而脱除苄基保护,定量获得熊果苷及其端基异构体(1).中间体(4)的结构经IR、MS、1H NMR及元素分析等测试技术进行了确认,化合物(1)的理化数据与文献值相同.

关键词: 固体酸 , 熊果苷 , 4A分子筛 , 蒙脱石K-10 , 糖基化

新型碳糖苷类熊果苷类似物的合成及其对酪氨酸酶的抑制活性

朱晨江 , 石焱 , 吕遐 , 唐燕辉 , 陈国荣

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.03.002

合成了一系列稳定高效的新型碳糖苷类熊果苷类似物,其中10个化合物未见文献报道. 化合物结构通过核磁及质谱确证. 初步生物活性测试结果表明,目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物13、14、15、16、19的活性接近或优于天然熊果苷.

关键词: 熊果苷 , 碳糖苷 , 合成 , 酪氨酸酶抑制活性

对氯醌基碳糖苷的高区域选择性合成方法

李军廷 , 吕遐 , 唐燕辉 , 张云志 , 薛佳 , 王朝霞

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.06.007

报道2条反应条件温和、高效、实用的实验室合成对氯代醌基碳糖苷化合物的路线:其一路线是以芳香碳糖苷1a(1b)为起始原料,在硝酸铵催化下,与N-氯代丁二酰亚胺(NCS)反应获得对氯代芳香碳苷2a(2b),经硝酸铈铵(CAN)脱甲基氧化,得到氯代醌基糖苷3a(3b),总收率为88%(84%);另一路线是通过三甲基氯硅烷在三氟化硼·乙醚作用下对苯醌碳苷4a(4b)的催化加成和水解反应,获得对氯代氢醌基碳苷5a(5b),总收率为82%(76%),而且5a(5b)与氯代醌基糖苷3a(3b)可以通过氧化与还原反应相互转化.

关键词: 氯化 , 苯醌 , 氢醌 , 芳香碳糖苷

唐钢新建薄板坯连铸机

钢铁

介绍了唐钢新建薄板坯连铸机的总体布局和产品钢种、规格,主要技术特点,针对超薄带钢和高质量产品生产所采用的先进功能.由于其高速浇铸和高可靠性,导致在投产2个月即创下生产1.94万t薄板坯的记录.

关键词: 薄板坯连铸机 , 高速浇铸

唐钢烧结厂混匀矿生产实践

黄立友 , 赵书平

钢铁

介绍了唐钢烧结厂混匀料场的基本情况,分析了投产以来混匀矿生产的各项技术指标,以及唐钢烧结厂为提高匀矿质量采取的主要技术措施.

关键词: 混匀矿 , 堆间波动 , 品位控制

唐钢高炉氯元素的平衡

胡宾生 , 贵永亮 , 吕凯 , 米舰君

钢铁研究学报

氯是高炉煤气管道系统腐蚀的根源,掌握氯元素在高炉内的分配去向可以为消除或抑制高炉煤气管道系统的腐蚀提供理论依据.通过数据采集和现场取样分析的方法对唐钢高炉氯元素平衡进行研究后发现:焦炭中的氯元素含量比含铁炉料高,但含铁炉料却是唐钢高炉氯元素负荷的最大来源,高炉冶炼过程中的氯元素绝大部分进入到高炉荒煤气,氯元素进入干法除尘高炉和湿法除尘高炉的分配去向存在比较大的差别,对于干法除尘高炉来说,炉顶煤气带走的氯元素是高炉氯元素负荷的最大支出；对于湿法除尘高炉来说,洗涤水带走的氯元素是高炉氯元素负荷的最大支出.

关键词: 氯元素平衡 , 高炉 , 干法除尘 , 湿法除尘

唐钢超薄热带生产线板形控制

唐勤 , 董欣欣

金属世界 doi:10.3969/j.issn.1000-6826.2006.04.012

详细介绍了唐钢超薄带钢生产线板形控制的方法,并分析了不良板形产生的原因及解决方法,收到良好的效果.

关键词: 动态PC控制 , Bender控制 , ORG在线磨辊 , 不均匀变形

唐钢热轧薄板板形影响因素分析

贾军艳 , 杜秀珍 , 王欣 , 裴爱娟 , 刘强

金属世界 doi:10.3969/j.issn.1000-6826.2007.04.019

本文主要探讨唐钢热轧薄板1810mm生产线影响板形的因素及板形控制技术,包括辊凸度、PC、弯辊、ORG、温控等技术.

关键词: 辊凸度 , PC , 弯辊 , ORG

负温度梯度熔体凝固过程中的形核与再辉行为

谢发勤 , 吴向清 , 李金山 , 傅恒志

材料导报

研究了63～292K热力学过冷度范围内,Cu-Ni单相合金的凝固组织演化规律,分析了负温度梯度熔体凝固过程中的形核与再辉行为.结果表明:①负温度梯度熔体凝固的冷却曲线上有较明显的形核特征;②在负温度梯度熔体凝固冷却曲线的快速再辉阶段,出现了明显的"二次再辉"特征,此"二次再辉"的本质有别于慢速凝固阶段的二次再辉,因此称之为"伪再辉".

关键词: 负温度梯度 , 过冷度 , 过冷凝固 , 再辉