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抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——(噁)二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

陈寅生 , 王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , 温晓漪 , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00537

用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ~6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑硫酮 , 曼尼希碱 , 抗肿瘤评价

抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物(Ⅰ)——双(噁)二唑甲硫醚衍生物的合成和抗肿瘤活性

王国强 , 段楠楠 , 曹铁耀 , 温晓漪 , 银俊 , 王伟 , 谢松强 , 黄文龙 , 国强

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00360

基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用(噁)二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基(噁)二唑(4a ~4e)进行S-醚化得双(噁)二唑甲硫醚(5a~5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双(噁)二唑甲硫醚(6a~6e)和N,N-二甲基双(噁)二唑甲硫醚碘化物(7a~7e).双(噁)二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1 H NMR、MS技术确证.采用MTT 法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性.结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0 μmol/L,显示出潜在的抗癌活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 电子等排体 , (噁)二唑 , 季铵盐 , 抗肿瘤评价

单进口中空纤维膜接触器壳程流动特性的测定与改进

王颖 , 王国强 , 张慧峰 , 蔡荣华 , 姚颖 , 刘伟 , 张雨山

膜科学与技术

采用中空纤维膜接触器考察了不同装填因子和流速对流体在壳程中停留时间分布的影响.结果表明随着装填因子的增加,停留时间分布曲线拖尾现象更为严重;增加流速虽然可以缓解滞留的影响,但当流速很大时,流体伴有沟流发生,返混程度增大.为了改善流体的流动状态,抑制返混等非理想流动,对中空纤维膜接触器进行了改进.通过停留时间分布的测定,结果表明流体在改进后的中空纤维接触器壳程中的返混现象得到了极大的抑制.

关键词: 中空纤维膜接触器 , 停留时间分布 , 返混

聚对苯二甲酸二甲酯/聚2,5-呋喃二甲酸二甲酯嵌段聚酯的合成与表征

李连贵 , 付志鹏 , 李明超 , 张强 , 王瑞 , 王国强 , 姜敏

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.01.160093

以生物基单体2,5-呋喃二甲酸、乙二醇为原料合成聚2,5-呋喃二甲酸乙二醇酯(PEF).采用熔融酯交换法以PEF聚酯部分取代聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET),制备了系列PET-b-PEF嵌段共聚酯.通过核磁共振仪(NMR)、差示扫描量热仪(DSC)、热失重仪(TGA)、X射线衍射仪(XRD)等技术手段表征了共聚酯的结构和性能.结果表明,该系列共聚酯的玻璃化转变温度(Tg)在75.8~ 80.3℃之间,且随着PEF链段质量分数的增加,PET-b-PEF嵌段共聚酯的Tg先降低后升高,结晶度和熔融温度逐渐降低.当PEF链段含量高于15%时,共聚酯没有结晶峰.该系列共聚酯具有良好的热稳定性,起始分解温度在392.2~407.9℃之间,与所制备的PET起始分解温度403.3℃接近.且当共聚酯中PEF链段含量低于15%时,起始分解温度均在407℃左右,优于PET的热稳定性.

关键词: 聚对苯二甲酸乙二醇酯 , 聚呋喃二甲酸乙二醇酯 , 嵌段共聚酯

浅色高软化点C5树脂的合成

王国强 , 张万喜 , 梁继才 , 陈广义 , 魏志勇 , 张龙

高分子材料科学与工程

利用阳离子聚合法合成了间戊二烯树脂.考察了溶剂的种类和浓度、反应温度、催化剂用量对阳离子聚合产物的影响,利用沥青软化点测定仪、凝胶渗透色谱(GPC)、核磁、色度仪和傅里叶变换红外光谱仪分别测定了间戊二烯树脂的软化点、相对分子质量、环化度、色度和结构.结果表明,在二氯甲烷中,比甲苯中制备的树脂的软化点高50℃左右,二氯甲烷中制备的间戊二烯树脂软化点最高为139℃,是目前报道的间戊二烯树脂中软化点最高的.树脂的软化点随反应温度的升高而升高;催化剂用量对软化点的影响很小.

关键词: 间戊二烯 , 阳离子聚合 , 高软化点 , 浅色

中空纤维封闭/流动液膜提溴

张慧峰 , 王国强 , 高书宝 , 姚颖 , 张雨山

膜科学与技术 doi:10.3969/j.issn.1007-8924.2010.03.013

以煤油为液膜相,与吸收液(0.4 mol/L甲酸钠溶液)和含溴原料液组成实验物系,利用聚丙烯单壳程一双管程中空纤维膜组件、聚砜中空纤维膜组件,分别实现封闭液膜和流动液膜体系,利用液膜分隔原料液和吸收液,考察含溴原料液、吸收液和煤油流量对提溴效果和传质系数的影响;讨论了两种液膜体系提溴过程的特点,并与气态膜法提溴过程进行了比较.

关键词: 封闭液膜 , 流动液膜 , 气态膜 , 提溴

热处理工艺对Ti6246钛合金组织与力学性能的影响

王国强 , 赵子博 , 于冰冰 , 陈志勇 , 王清江 , 杨锐

材料研究学报 doi:10.11901/1005.3093.2016.621

研究了热处理温度和冷却方式对Ti6246合金显微组织、相组成以及室温拉伸性能的影响.结果表明:固溶热处理后合金的相组成主要与冷却方式有关.在β单相区及(α+β)两相区固溶后水冷,β相均转化为α"马氏体和少量亚稳β相.空冷组织中的β相转变为含有少量次生α的β专变组织,随着热处理温度的提高次生α相的含量逐渐增加,尺寸也逐渐增大.时效后组织中的亚稳相发生分解,析出细小的次生α相.固溶后水冷试样的拉伸曲线上出现“双屈服”现象,且随着固溶温度的提高合金第一屈服点逐渐升高.水淬和空冷合金试样在595℃/8 h时效后其室温拉伸强度提高,延伸率及断面收缩率降低,水淬试样室温拉伸性能的变化更大.固溶后空冷且在595℃时效处理的合金,其室温拉伸性能可达到较好的强塑性匹配.

关键词: 金属材料 , Ti6246合金 , 热处理 , 冷却速率 , α"马氏体 , 拉伸性能

高帧频多通道图像采集与显示

张超 , 李洪文 , 贾建禄 , 赵雨菲 , 王国强 , 王鸣浩

液晶与显示 doi:10.3788/YJYXS20132804.0593

设计了基于Camera Link标准的高帧频多通道图像采集显示系统,可以对高帧频多通道相机进行图像采集及实时显示.依据系统功能需求设计了系统架构,给出了系统各个功能模块的设计方法.完成了系统软件和硬件设计,详细介绍了针对多通道相机图像的存储和读取方法,及VGA显示模块的程序设计方法,并进行了高帧频图像采集显示实验.实验表明,对于帧频为2 000帧/s、分辨率为80×80的图像源,该系统可以对其进行实时的采集、处理和显示,并获得了较好的效果.

关键词: 多通道相机 , 图像采集 , Camera Link , VGA

优化介质制度提高磨矿作业质量的试验研究

王国强 , 肖庆飞 , 王肖江 , 沈传刚 , 杨芳

黄金 doi:10.11792/hj20170112

针对焦家金矿选矿厂磨矿产品粒度特性差和生产能力难以达产达标的问题,采用优化磨矿介质制度的方法进行提高磨矿作业质量的试验研究.结果表明:推荐介质制度m(φ90)∶m(φ70)∶m(φ50)∶m(φ40)∶m(φ30)=15∶25∶20∶15∶25取得了明显优化效果;较现场介质制度,磨机-200目利用系数提高20.67%,过粗粒级+0.30 mm产率降低4.59百分点,-0.074 mm、中间易选级别0.15 ~0.019 mm、中间可选级别0.30~0.010mm产率分别提高了6.62,5.89,2.97百分点,磨矿技术效率提高4.71%,为金浮选回收率的提高创造了有利条件,同时对选矿厂提高磨矿作业质量具有一定的指导意义.

关键词: 球磨机 , 介质制度 , 磨矿作业质量 , 粒度均匀性 , 磨矿技术效率

养护温度对高温煅烧MgO水化反应产物组成的影响

王国强 , 李晓云 , 丘泰

硅酸盐通报

以TG-DSC和TG-FTIR联用,研究了轻质MgO在不同实验条件下的水化性质和水化产物.结果表明,900 ℃煅烧的MgO在室温下容易发生水化,温度升高可显著加快MgO的水化速率.常压高湿条件下,1300 ℃煅烧MgO的水化和碳酸化作用同时进行,产物为六方Mg(OH)_2和无定型的碳酸化产物,两类产物的生成量随养护温度升高而显著增加,生成的碳酸化产物的热解温度在300~450 ℃范围内,基本覆盖了Mg(OH)_2 的热分解温度范围.高于1300 ℃煅烧的MgO有较强的稳定性,室温下几乎不发生反应,但温度提高到40 ℃以上时,水化和碳酸化作用又显著进行.

关键词: 氧化镁 , 水化反应 , 碳酸化

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