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5-O-三苯硅基-4"-O-酰基阿维菌素B1a的合成和生物活性

廖联安 , 李正名 , 方红云 , , 范志金 , 陈明德 , 刘桂龙

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.003

5-O-三苯硅基阿维菌素B1a与羧酸在4-二甲氨基吡啶 (DMAP)/二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化,得到10种5-O-三苯硅基-4"-O-酰基阿维菌素B1a衍生物,产率55%~76%. 生测结果表明,4"位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性.

关键词: 阿维菌素B1a , 酯化 , 二甲氨基吡啶/二环己基碳二亚胺 , 生物活性

1-磺酰基-3,5-二氨基-1H-吡唑-4-腈的合成及其生物活性

, 曹一兵 , 李正名 , 高发旺 , 王素华 , 王建国

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.06.001

以丙二腈的二硫缩醛为原料,经两步反应得到3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,再与酰氯反应,得到一系列1-磺酰基-3-氨基-5-氨基-1H-吡唑-4-腈,部分化合物5位上的氨基进一步被烷基化,得到3,5-二氨基-1-磺酰基-1H-吡唑-4-腈.元素分析、1HNMR、IR和MS证实了它们的结构.初步生物活性测试结果证明:在0.1mmol/L剂量下,3,5-二氨基-1-取代苯磺酰基-1H-吡唑-4-腈具有良好的除草活性.

关键词: 磺酰基吡唑 , 合成 , 除草剂

2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , , 陈寒松

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.003

用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.

关键词: 取代氨基吡唑基(口恶)二唑 , 合成 , 生物活性

3-N-乙酰基-2-取代芳基-5-[5′-甲基-异(口恶)唑-3′]-Δ3-1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

钟滨 , , 李正名 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.08.002

由相应的酯(1)肼解制得5-甲基-异(口恶)唑-3-甲酰肼(2),后者与醛缩合得到酰腙(3a~3h),3a~3h再进一步与乙酸酐环合,以良好的收率合成出了3-N-乙酰基-2-取代芳基-5-[5′-甲基-异(口恶)唑-3′]-Δ3-1,3,4-(口恶)唑啉衍生物(4a~4h). 以上化合物的结构均经过1H NMR、MS和元素分析的确证.

关键词: 甲基-异(口恶)唑甲酰肼 , (口恶)唑啉 , 合成

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , , 范志金 , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.10.001

由N,N-二乙基硝酸胍(1)与双乙烯酮制备了农药中间体嘧啶醇(2),经硝化、氯化,得到4-氯-5-硝基嘧啶(4). 通过化合物4与苯(硫)酚反应,制备了新型嘧啶苯氧(硫)醚类化合物(5). 并发现由化合物4的巯基乙酸甲酯衍生物(6)与水合肼的新反应,得到嘧啶肼(8). 化合物结构均经过元素分析、1H NMR、IR及MS确证. 生物活性测试表明,所合成的化合物具有一定的除草、杀菌及抗烟草花叶病毒活性.

关键词: 双乙烯酮 , 氯硝基嘧啶 , 苯氧(硫)醚 , 嘧啶肼 , 生物活性

N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N'-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲类化合物的合成及生物活性

臧洪俊 , 李正名 , 杨宇红 , , 王素华

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.03.003

通过5种糖基异硫氰酸酯(4)与β-氨基丁酸甲酯(3)经亲核加成反应,合成了5种N-(2-甲氧羰基-1-甲基)-乙基-(N'-D-乙酰基吡喃型糖)硫脲,所得化合物经元素分析、1H NMR测试技术确证了结构.生测结果表明,该类化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有一定的诱导抗性,而对黄瓜花叶病毒(CMV)无诱导抗性.

关键词: 糖基硫脲 , β-氨基丁酸 , 合成 , 生物活性

滚动导优化设计

胡尚权

钢铁研究 doi:10.3969/j.issn.1001-1447.2003.04.012

针对攀钢线材厂粗中轧滑动导不适应优质钢生产的问题,介绍滚动导的选择和优化设计及其效果.

关键词: 滚动导 , 轧机 , 优化设计

无孔型轧制导设计

黄文初

中国冶金

山东莱芜钢铁集团公司棒材厂在开发无孔型轧制工艺过程中,设计应用了可调组合式滑动进口导装置,并对滚动进口导进行了修复改进,保证了无孔型轧制工艺的顺利实施及轧制过程稳定。可调组合式滑动进口导装置,导内腔尺寸及安装尺寸可调,适应性、共用性强,具有推广应用价值。

关键词: 无孔型轧制 , 可调 , 组合式 , 设计

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