张彤彤
,
卢俊瑞
,
冯钟念
,
刘金彪
,
穆江蓓
,
侯珏卓
,
鲍秀荣
,
辛春伟
,
王美君
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30583
以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a ～6d).目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化.体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L.
关键词:
噻二唑
,
三唑
,
糖苷
,
合成
,
抗菌活性
刘芳
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
陈丽然
,
张明
,
鲍秀荣
,
张海涛
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.10.008
分别用氯代水杨醛、溴代水杨醛与L-谷氨酸及其酯反应,制得水杨醛缩谷氨酸类席夫碱(Ⅱ),经硼氢化钠还原制得邻羟苄基取代谷氨酸及其酯(Ⅲ),化合物的结构经IR、~1H NMR、MS与元素分析表征确认. 测试表明,在质量浓度为0.05%时,卤代邻羟苄基谷氨酸对大肠杆菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达97%,对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,但其甲酯化产物卤代邻羟苄基谷氨酸甲酯对白色念珠菌具有高的抑菌活性,抑菌率高达100%,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌效果较差,说明该类衍生物对菌株的抑杀作用具有明显的专一性和特异性,氯代邻羟苄基谷氨酸甲酯、溴代邻羟苄基谷氨酸甲酯是白色念珠菌的优良抗菌化合物.
关键词:
卤代邻羟苄基谷氨酸
,
卤代邻羟苄基谷氨酸酯
,
合成
,
抑菌活性
张明
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘芳
,
高蕙涵
,
鲍秀荣
,
陈丽然
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.11.007
利用生物活性叠加原理,将"邻羟苯基"和"咪唑烷"分子片断有机结合,以水杨醛和乙二胺为起始原料,经缩合、NaBH_4还原制得N,N'-二邻羟苄基乙二胺(2),进而与芳醛类化合物缩合关环,合成了8种N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷类化合物(3a～3h). 化合物的结构经~1H NMR、IR、MS和元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,水杨醛与乙二胺的缩合反应,可专一性地生成对称双缩席夫碱化合物(1);芳醛上的取代基对缩合关环反应有显著影响,邻、对位吸电基可使芳醛的羰基活化,有利于缩合关环反应的进行,邻、对位供电基可使芳醛的羰基钝化,不利于缩合关环反应进行. 抑菌测试结果表明,质量分数为0.1%时,N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的特异性,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率达100%.
关键词:
N,N'-二(羟苄基)取代咪唑烷
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
张明
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘芳
,
周昌明
,
鲍秀荣
,
陈丽然
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.12.002
以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应制得5-溴-2-羟基苯甲酰肼,再与取代芳香醛缩合反应,制得7种5-溴-2-羟基苯甲酰基取代芳醛腙,其中3种为新化合物. 化合物的结构经IR、1H NMR、MS与元素分析测试技术表征确证. 抑菌测试表明,该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的选择性;在质量浓度为0.05%时,上述化合物对白色念珠菌、枯草芽孢杆菌的抑菌率高达100%,具有强抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阳性菌的化合物. 5-溴-2-羟基苯基-3′,5′-二溴-2-羟基苯甲醛腙的抗菌活性接近广谱高效杀菌剂三氯生. 构效分析表明,化合物的抑菌活性与Ar环及其取代基性质有关,引入呋喃环、Ar环邻、对位引入-OH、-OCH_3等供电基容易导致化合物抑菌活性降低,Ar环的间位引入Cl、Br等卤素原子能够提高化合物的抑菌活性.
关键词:
溴羟基苯甲酰基取代芳醛腙
,
水杨酸甲酯
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
刘芳
,
卢俊瑞
,
马霞苗
,
陈丽然
,
辛春伟
,
张明
,
鲍秀荣
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2010.01.002
将水杨醛、溴代水杨醛及二溴代水杨醛分别与4种L-α-氨基酸进行缩合反应生成相应席夫碱,不经分离直接加硼氢化钠将其还原制得N-邻羟苄基氨基酸类化合物(3). 化合物的结构经IR、1H NMR和元素分析测试技术表征确认. 测得化合物3在质量分数为0.05%时,对金黄色葡萄球菌的抑菌率为100%,对白色念珠菌有较强的抑菌活性,对大肠杆菌有一定的抑菌活性. 氨基酸的碳链R的结构是影响化合物抑菌活性的关键因素,不同烷基R对白色念珠菌和大肠杆菌抑菌活性增强的顺序为CH(CH_3)_2＞CH_3,CH_2CH(CH_3)_2＞H,苯环上引入溴原子对目标化合物的抑菌活性影响不明显.
关键词:
溴代水杨醛
,
邻羟苄基氨基酸
,
合成
,
表征
,
抑菌活性
刘倩
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
鲍秀荣
,
刘玉清
,
朱姗姗
,
邹敏
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90765
以5-Cl水杨醛和L-苯丙氨酸、L-亮氨酸及L-甘氨酸的脂肪酸酯为原料,通过碱催化的席夫碱缩合反应,合成了6种N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯及其还原产物N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯. 化合物的结构及组成经过IR、1H NMR和元素分析测试技术进行了表征. 合成的席夫碱及其还原产物对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及真菌均有不同程度的抑制作用. 质量分数为0.01%的N-(5-氯-2-羟苄基)席夫碱氨基酸酯对大肠杆菌的抑菌率达90%以上,而N-(5-氯-2-羟苄基)氨基酸酯对金黄色葡萄球菌的抑菌率也在90%以上,均为强抑菌活性,其中N-(5-氯-2-羟苄基)苯丙氨酸酯的抑菌率达98%以上.
关键词:
N-(氯羟苯基)席夫碱氨基酸酯
,
N-(氯羟苯基)氨基酸酯
,
合成
,
抑菌活性
宋宽秀
,
谭俊茹
,
颜秀茹
,
辛春伟
,
王建萍
硅酸盐通报
doi:10.3969/j.issn.1001-1625.2002.05.009
用柠檬酸盐法合成出组成为xBaO·(0.35-x)Nd2O3·0.65TiO2复合氧化物,采用DTA-TG,IR,XRD,TEM进行物性表征.实验结果表明:该复合氧化物的形成温度为800℃,平均粒径为30nm.在富TiO2区,BaO/Nd2O3≤0.4时,成瓷温度较宽(1280～1360℃),制得的瓷料具有优良的介电性能.
关键词:
柠檬酸盐法
,
复合氧化物
,
介电性能
颜秀茹
,
宋宽秀
,
霍明亮
,
付贤松
,
辛春伟
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.08.010
以SnCl4*5H2O为原料,采用水解沉淀法制备了粒度均匀的纳米SnO2,并用IR、XRD、SEM、TEM和BET等手段进行了表征. 以二甲基二氯乙烯基磷酸酯(DDVP)稀释液为模拟废水,考察了SnO2的光催化分解活性. 结果表明,所得SnO2*nH2O经680 ℃焙烧后仍为金红石型,粒径约8 nm左右,其表面积为54.186 m2/g. SnCl4浓度为5.71×10-2 mol/L,水解温度为3 ℃,pH=5,焙烧温度为680 ℃条件是制备SnO2的最佳条件. 在所得纳米SnO2存在下DDVP经300 W高压汞灯光照30 min后,降解率可达18.32%.
关键词:
SnO2
,
纳米粒子
,
光催化降解
李阳
,
卢俊瑞
,
辛春伟
,
刘倩
,
鲍秀荣
,
李开霞
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2011.00502
以N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸及其酯为配体,在室温下以水和甲醇为溶剂,采用分步法,以1∶1的摩尔比将配体与金属离子在弱碱性条件下混合,合成了20种未见报道的N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物.用核磁、红外和紫外光谱技术对其结构进行了表征.证明在配合物中配体N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸的羟基、胺基和羧基均参与了配位.抑菌测试表明,N-(5-氯-2-羟基苄基)氨基酸类金属配合物的抑菌活性普遍高于其配体,尤其对白色念珠菌的抑菌效果更为明显,均高达100%.对N-(5-氯-2-羟基苄基)席夫碱氨基酸酯的合成方法进行了优化,得到了较佳的合成工艺条件.
关键词:
N-(氯羟基苄基)氨基酸/酯
,
配合物
,
抗菌活性
聂黎行
,
王钢力
,
戴忠
,
林瑞超
色谱
doi:10.3724/SP.J.1123.2010.01001
采用Chiralpak IC手性柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),建立了正相高效液相色谱测定板蓝根中表告依春(R-告依春)和告依春(S-告依春)含量的方法.考察了流动相组成、流速和柱温对分离度的影响.经优化后的实验条件:以正己烷-异丙醇(体积比为90∶10)为流动相,流速为0.8 mL/min;检测波长为245 nm,柱温为20 ℃.在此优化条件下,表告依春和告依春分离度为3.4,检出限为2.0 mg/L,在0.02～2.0 g/L 范围内有良好的线性关系,平均回收率为101% ,相对标准偏差(RSD)小于3.0%(n=6).本方法可将具有抗病毒活性的表告依春与其对映体告依春基线分离并测定,专属性强,能有效控制板蓝根的质量.
关键词:
手性高效液相色谱法
,
表告依春(R-告依春)
,
告依春(S-告依春)
,
板蓝根
