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Synthesis of a Photochromic Bisphenoxynaphthacenequinone Compound by Two-step Method

Zheng FANG , Jingyu LIU , Lianshe FU , Suxian XU , Tianru FANG

材料科学技术(英文)

A new photochromic bisphenoxynaphthacenequinone compound, 6,6’-[1-methylethylidenebis (4,1-phenyleneoxy)]bis (5,12-naphthacenequinone) (1), was synthesized by a two-step method, i.e., synthesis of 6-[4-(2-(4-hydroxyphenyl)isopropyl) phenoxy]-5, 12-naphthacenequinone (2) from 6-chloro-5, 12-naphthacenequinone (3) and bisphenol-A, and a further reaction of compound 2 in DMF/acetone mixed solvent in the presence of anhydrous potassium carbonate and potassium iodide. The crude product is obtained in a precipitate form and can easily be purified by recrystallization. The solvent composition has marked influence on the yield of the precipitated crude product in the second step.

关键词:

FU105大功率广播发射管用碳化镧钼阴极研究

万小峰 , 张久兴 , 周文元 , 李湘波 , 周美玲

稀有金属材料与工程

研究了FU105大功率广播发射管用碳化镧钼阴极,参照碳化钍钨阴极FU105管的制备工艺,实现了镧钼阴极的碳化以及镧钼阴极FU105管的排气和老炼.通过镧钼阴极FU105管的性能测试,对碳化镧钼阴极的发射能力和稳定性进行了分析.结果认为:FU105管碳化镧钼阴极的发射能力可以达到碳化钍钨阴极的水平,但其稳定性还有待改进.

关键词: 镧钼阴极 , FU105发射管 , 碳化 , 稀土

[Pt(en)(5-Fu)2]Cl2配合物的合成及抗肿瘤活性

钟文远 , 崔永春 , 范春兰 , 胡智兴 , 李玛琳

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2004.02.005

为寻求高效低毒的新型顺铂类抗肿瘤药物,用K2PtCl4、乙二胺(en)、氟尿嘧啶(5-Fu)为原料,设计合成了顺铂类似物[pt(en)(5-Fu)2]C12配合物,由元素分析、红外光谱和质谱分析初步证实了其化学结构,用改良MTT、SRB法,选用K562、A549、Bel-7402、BIU-87、Bcap-37细胞株对其进行体外抗肿瘤活性测定.结果表明,所合成的配合物除在浓度为0.01、0.1 μg/mL时对K562细胞株抗肿瘤活性大于顺铂和氟尿嘧啶外,其它情况下的抗肿瘤活性均小于顺铂和氟尿嘧啶.该配合物仍有进一步研究的价值.

关键词: 药学 , 铂(Ⅱ)配合物 , 合成 , 抗肿瘤活性

聚天冬氨酸交联温敏性水凝胶的药物缓释性能

于跃芹 , 常宪智 , 田红杰 , 许洋

高分子材料科学与工程

选用牛血清蛋白(BSA)和5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,以聚天冬氨酸交联温敏性水凝胶为载体材料,采用包埋法制备了载药水凝胶,研究了水凝胶的载药和释药性能.水凝胶对BSA和5-FU的包埋率均大于98%.37℃时,水凝胶中丙烯酸用量越大,BSA的释放率越低;交联剂用量对BSA的释放率无显著影响.25℃时,丙烯酸用量越大,5-FU的释放率越大;交联剂用量越大,5-FU的释放率越小.37℃时,丙烯酸用量越小,5-FU的释放率越大;交联剂用量越大,5-FU的释放率越小.

关键词: 温敏性水凝胶 , 药物缓释 , 5-氟尿嘧啶 , 牛血清蛋白

磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及体外释药性能

李和平 , 肖华伍 , 肖子丹 , 阮建明

高分子材料科学与工程

采用交联-聚合法在超声波的作用下,制备了磁性壳聚糖-5-氟尿嘧啶纳米粒(MCN-Fu).透射电子显微镜(TEM) 和红外光谱(IR)等分析结果表明,MCN-Fu粒子外形规整,分散性好,粒径主要在50 nm~60 nm 之间.紫外-可见光谱分析结果表明,MCN-Fu的载药量为21.3%,在磷酸盐缓冲溶液(pH=7.2)中,30 h的累积释药率为67.6%,具有良好缓释性能,并具有良好磁响应性能.

关键词: 磁性 , 壳聚糖 , 氟尿嘧啶 , 纳米粒 , 药物缓释剂

5-氟尿嘧啶载药微球的制备工艺及性能研究

李航 , 袁华 , 仲谦 , 任杰

功能材料

以PLA为载体材料,以5-Fu为模型药物,制备5-Fu/PLA载药微球,通过正交设计优化微球制备工艺.另外,检测了载药微球的回收率、稳定性、缓释性能等物理性质.用紫外分光光度计测定药物含量,激光粒度仪分析粒径. 结果表明,载药微球的平均粒径为(133.2±32.5)nm,平均包封率为(11.3±5.0)%,缓释时间延长至80~100h,具有良好的缓释功能.

关键词: 正交试验法 , 聚乳酸 , 溶剂挥发法 , 体外缓释

α-呋喃甲醛缩对苯二甲酰腙对铜离子的高选择性识别研究

吴粦华 , 阮艺斌 , 李爱芳 , 江云宝

功能材料

设计合成了荧光传感分子α-呋喃甲醛缩对苯二甲酰腙(p-PB-Fu),采用1H NMR对其结构进行了表征,应用吸收和荧光光谱初步探讨了在乙腈中其对Cu2+的响应.结果表明,p-PB-Fu与Cu2+存在两个结合过程,首先是其与Cu2+以2:1的方式形成普通配合物;而随着Cu2+的继续加入,所形成的配合物之间通过自簇集而形成金属配位聚合物/寡聚物.光谱数据初步表明后者对Cu2+具有较高的识别选择性.

关键词: 酰腙 , 铜离子 , 荧光传感 , 配位聚合物/寡聚物

三氯化镧抗小鼠肝癌作用的整体药效学研究

刘玉荣 , 陈东 , 姜文华

中国稀土学报

探讨LaCl3对小鼠原位移植性肝癌的抗肿瘤作用.通过直接注射法建立小鼠肝原位移植瘤模型,于造模后第二天开始给药,每天分别以1.0,0.5,0.1 mg·kg-1LaCl3,0.1 mg·kg-1LaCl3和10 mg·kg-15-Fu,20 mg·kg-15-Fu腹腔注射,连续给药10d,通过抑瘤率测定,生存期观察,及瘤组织坏死程度分析来检测LaCl3,的抗肝癌作用.结果显示,0.5 mg·kg-1及联合用药组可明显抑制小鼠肝癌的生长,并显著延长小鼠生存期.LaCl3对小鼠原位移植性肝癌有显著的抗肿瘤作用.

关键词: 三氯化镧 , 肝癌 , , 小鼠 , 稀土

超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶-吲哚美辛-聚乳酸缓释微球

张严之 , 李奎锋 , 黄婷 , 黄锐 , 康云清 , 尹光福

复合材料学报

为了考察药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)与吲哚美辛(IDMC)的协同作用,采用超临界流体强制分散溶液技术(SEDS),以二氯甲烷/二甲亚砜为共溶剂,制备了复合5-Fu和IDMC的L-聚乳酸(PLLA)微球.利用单因素法探索了制备复合微球的最佳外部条件,通过表面形貌、载药量、粒径分布、释放性能的检测和体外细胞实验来表征微球的各项性能.结果表明:当共溶剂二氯甲烷/二甲亚砜比例为30:1时,制备该微球的优化条件为39℃、14 MPa;微球形貌呈类球形,粒径分布在0.5~5μm;复合IDMC后微球具有更优良的缓释效果;载药微球对A549细胞系增殖有明显的抑制作用,但与复合IDMC前后微球共培养的2组细胞的相对生长速率(RGR)无显著性差异.

关键词: 超临界流体技术 , 5-氟尿嘧啶 , 吲哚美辛 , 聚乳酸 , 微球

在交联聚乙烯醇微球表面接枝聚合甲基丙烯酸及接枝微球对含氮代谢及药物分子吸附特性的初探

张正国 , 高保娇 , 雷青娟 , 陈志萍

功能材料

交联聚乙烯醇(CPVA)微球是一种生物相容性聚合物微球,利用其表面大量的羟基,与铈盐构成氧化还原引发体系,实现了甲基丙烯酸(MAA)的表面引发接枝聚合,制备了接枝微球CPVA-g-PMAA.采用红外光谱(FT-IR)法、扫描电子显微镜(SEM)及zeta电位测定等法,对接枝微球的化学结构及物理化学特性进行了表征.初步考察了接枝微球CPVA-g-PMAA对代谢分子肌酐(Cr)及药物分子5-氟尿嘧啶(5-FU)的吸附性能,分析了吸附机理.实验结果表明,较大的pH值范围内,接枝微球CPVA-g-PMAA的zeta电位为绝对值较大的负值,即其表面携带高密度的负电荷.受静电相互作用的驱动,接枝微球CP-VA-g-PMAA对含N的Cr及5-FU分子表现出很强的吸附能力.

关键词: 聚乙烯醇微球 , 甲基丙烯酸 , 接枝聚合 , 肌酐 , 5-氟尿嘧啶 , 吸附

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