李雅
,
王晓梅
,
韩士田
,
刘彦钦
,
曹秀莲
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2009.03.015
设计合成了4种新型卟啉-5-氟尿嘧啶化合物,收率27.1%~58.3%,mp>300 ℃. 确定了合成反应的最佳条件,研究了目标化合物的分离方法. 通过红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱和质谱测试技术对化合物结构和组成进行了确认. 经抗癌活性实验表明,化合物D1、C2、D2对小鼠S180肉瘤生长有明显的抑制作用.
关键词:
金属卟啉
,
氟尿嘧啶
,
合成
,
抗癌活性
,
荷瘤小鼠
高书涛
,
刘彦钦
,
韩士田
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.11.015
用5-[3-(3-溴丙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉或5-[3-(4-溴丁氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉与5-氟尿嘧啶反应,合成了1,3-二[5-(3-丙氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(A1)、1-[5-(3-丙氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]5-氟尿嘧啶(B1)、1,3-二[5-(3-丁氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(A2)、1-[5-(3-丁氧基苯基)-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉]-5-氟尿嘧啶(B2),产率分别为20.4%、12.3%、21.4%、11.4%.通过红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振谱和基质辅助激光解吸-电离飞行时间质谱测试技术表征了其结构.对目标化合物的合成分离纯化条件进行了研究.结果表明,选择DMF为溶剂,反应温度在120℃,反应时间10 h,产率较高;采用硅胶G(粒径40μm)柱层析,按试验产品量,柱子直径为3 cm,柱高10 cm,用V(氯仿)∶V(丙酮)=15∶1为洗脱剂,分离效果较好.
关键词:
氟尿嘧啶
,
卟啉
,
合成
,
结构表征
韩军兴
,
刘彦钦
,
韩士田
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00354
合成了4种5-氟尿嘧啶-卟啉衍生物:5-[3-(2-(5-氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)卟啉(1a)、5-[3-(2-(5-氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2a)、5-[3-(3-(5-氟尿嘧啶-1-基)丙氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2b)和5-[3-(4-(5-氟尿嘧啶-1-基)丁氧基)苯基]-10,15,20-三(3-氯苯基)锰卟啉(2c),通过UV-Vis、IR、MS及元素分析表征了它们的结构.用噻唑蓝法(MTT法)测定了化合物2a、2b和2c对人胃癌细胞株BGC-823的抑制活性.化合物2b的半数抑制浓度IC50为1.34μmol/L,表明有一定的细胞毒作用.
关键词:
锰卟啉
,
氟尿嘧啶
,
合成
,
人胃癌细胞株BGC-823