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原词结果 | 译词结果

氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物的合成及抗肿瘤活性

谢玉锁 , 高留州 , 闫强 , 吴书敏 , 倪礼礼 , 刘英杰 , 黄文龙 , 胡国强

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182

为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.

关键词: 氟喹诺酮 , 生物电子等排体 , 均三唑 , 硫醚酮 , 缩氨基硫脲 , 抗肿瘤活性

巯基化壳聚糖衍生物自组装纳米球的制备与表征

刘英杰 , 段瑞平 , 刘玲蓉 , 杜博 , 王静洁 , 熊青青 , 张其清

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2014.06.030

以 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC· HCl)为催化剂，将制备的双羧基聚乙二醇(COOH-PEG-COOH)和部分巯基化聚乙烯亚胺(PEI-SHx )先后接枝于壳聚糖分子，得到巯基化壳聚糖衍生物(CS-PEG-PEI)。利用傅立叶红外光谱仪(FT-IR)和核磁共振仪(1 H NMR)对其结构进行表征；通过透析法制备自聚集纳米粒，透射电子显微镜(TEM)和动态激光粒度分析仪(DLLS)分析测试自聚集纳米粒显示，自聚集纳米粒为球状纳米胶束，该纳米球有望成为纳米药物及基因的载体。

关键词: 壳聚糖 , 聚乙二醇 , 巯基化聚乙烯亚胺 , 自组装

液封液桥内振荡热毛细对流的三维数值模拟

李友荣 , 刘英杰 , 彭岚 , 吴双应

工程热物理学报

为了了解微重力下液封液桥内热毛细对流的基本特性,利用有限差分法进行了非稳态三维数值模拟,液桥高为(1～3)mm,直径为2 mm和3 mm,液封外直径为(4～7)mm.模拟结果表明,当Marangoni数较小时,液封液桥内的热毛细对流为稳定的轴对称运动,当Marangoni数超过某一临界值后,流动将转化为三维振荡流动;为此,确定了发生振荡的临界Marangoni数,分析了各种条件下热毛细对流的振荡特性,计算了相应的振荡频率.

关键词: 热毛细对流 , 液封液桥 , 数值模拟

白层中的绝热剪切带

张保法 , 沈万慈 , 刘英杰 , 王远飞 , 唐祥云

金属学报

40CrNiMo钢的冲击磨损实验发现，表面白层中产生了硬度更高的绝热剪切带.这种绝热剪切带有非常细小的晶粒，比白层更容易产生裂纹或断裂本文的研究认为：冲击磨损的白层中发生了动态回复，而白层中的绝热剪切带则可能发生了动态再结晶

关键词: 白层 , adiabatic shear band , impact wear , dynamic recovery , dynamic recrystallization , fracture

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