吴承尧
,
谢建刚
,
权静
,
朱利民
,
鲍进跃
,
周洪强
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.00080
分别利用化学法和酶促法合成了酮洛芬乙烯酯和葡萄糖丁二酸乙烯酯(6-O-乙烯丁二酰-D-葡萄糖)2种聚合单体,通过2种单体的自由基聚合反应制备了具有较高分子量的酮洛芬葡萄糖共聚物前药,通过IR、NMR对聚合物的结构进行了表征,用GPC方法测定共聚物分子量. 研究了聚合单体投料比例对共聚物分子量和载药量的影响. 结果表明,随着药物乙烯酯在投料中比例的增加,聚合物前药的分子量逐渐下降,聚合物中酮洛芬的载药量逐渐增加. 酮洛芬含糖聚合物前药的体外释放研究表明,酮洛芬的释放时间大大延长,达到了缓释的目的,释药速率随着聚合物前药中葡萄糖含量增加而加快. 聚合物前药的释放动力学模拟结果显示,共聚物释药更符合一级动力学释放模型.
关键词:
共聚物
,
酮洛芬
,
含糖药物
,
酶促合成
,
释放动力学
,
载药系统
