宋春梅
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张亮
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庄小璐
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周卫青
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常飞
高分子材料科学与工程
分别用氯化亚砜（方法1）、草酰氯（方法2）两种方法将布洛芬[2-（4-异丁基苯基）丙酸]活化成2-（4-异丁基苯基）丙酰氯（Ⅰ）,再与聚乙二醇（PEG）的端羟基反应生成PEG修饰的布洛芬-聚乙二醇酯,即2-（4-异丁基苯基）丙酸-聚乙二醇酯（Ⅱ）。分别用核磁共振（1H-NMR）、红外光谱（IR）和凝胶渗透色谱（GPC）对其进行了表征,结果表明成功合成了含布洛芬端基的PEG大单体,分子量分布窄,d为1.047。溶解性试验表明Ⅱ的水溶性很好。草酰氯法反应条件温和,产率更高,说明草酰氯法更优。
关键词:
布洛芬
,
聚乙二醇
,
酰氯
,
高分子药物
宋春梅
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庄小璐
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谢美然
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张以群
高分子材料科学与工程
以烟酸、苯甲酸、对硝基苯甲酸三种临床上有意义的小分子药物为模型药物,通过两步法把这类带有羧基的小分子药物以可降解的酯键连接到聚乙二醇(PEG)上,产物收率达80%～85%.由酯键的降解达到对小分子药物的缓释.对于所合成的大分子前药用IR,1H-NMR,DSC进行表征,说明小分子药物键合到PEG上;产物可溶于绝大多数有机溶剂;提高了在水中的溶解性能.着重以PEG-烟酸酯为例进行详细的讨论.
关键词:
聚乙二醇
,
烟酸
,
小分子药物
,
修饰
,
两步法
