王军
,
文伟河
,
张玉根
,
胡小丽
,
朱玉亮
稀土
doi:10.3969/j.issn.1004-0277.2012.01.019
以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致.将11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈配成浓度为0.01 mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌圈直径为10.2 mm～ 10.4 mm；对大肠杆菌的最小抑菌浓度为1.25mmo]/L,对放线菌的最小抑菌浓度为2.5 mmol/L.通过电镜照片可以看出,抑菌圈内微生物细胞出现凋溶现象.
关键词:
甘草酸
,
甘草次酸
,
11-脱氧甘草次酸
,
11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈
,
抑菌
王军
,
胡小丽
,
文伟河
,
杨雷雷
,
朱玉亮
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00371
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3).再以四氢呋喃为溶剂,N,N′-二环己基碳二亚胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物 (4a～4d).化合物4a～4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a ～ 5d),产率80％～87％.化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征.活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用.
关键词:
甘草次酸
,
Fmoc保护氨基酸
,
还原
,
酯化
,
脱保护
