张成路
,
国阳
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吴一非
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朱长安
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曲瑞峰
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孙丽杰
,
王雪
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柴金华
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.40096
分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a～1f),其中化合物1e和1f为首次合成.在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a～1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a～2f)和(3a～ 3f).为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a～7c)和(8a ～8c).应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12 ±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97 ±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98 ±0.13、1.33 ±0.11和2.18±0.20.
关键词:
脂肪基均三唑
,
吡啶组块药物筛选
,
Cdc25B、PTP1B抑制剂
