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JM216的水合反应及其稳定性影响因素

高文桂 , 普绍平 , 刘祝东 , 刘洋 , 高传柱 , 王玉天 , 杨一昆

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2003.03.009

研究了JM216的水合反应动力学,并考察了光照、稀酸对其稳定性的影响.结果表明,JM216的水合反应为准一级反应,反应对JM216为一级,37℃时水合反应表观速率常数为kobs=5.0×10-6min-1,半衰期t1/2=96.25d.在光照下,JM216溶液稳定.而在稀HCl溶液中,随着酸浓度增加,JM216的稳定性降低,但在胃液酸度范围、口服用药时间内可保持稳定,因此口服用药过程不会影响JM216的稳定性.

关键词: 药物化学 , JM216 , 铂(Ⅳ)抗肿瘤药物 , 水合反应 , 表观速率常数 , 稳定性

新型铂族金属抗肿瘤药物赛特铂的研究现状

普绍平 , 高文桂 , 余尧 , 刘祝东 , 刘伟平 , 杨一昆

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2002.04.012

铂族金属抗肿瘤药物顺铂和卡铂已广泛应用于临床,它们对治疗睾丸肿瘤、卵巢癌和肺癌等十几种肿瘤有显著的疗效.近年来又有奈达铂、草酸铂和乐铂等获批准进入临床应用.但目前这些临床应用的铂族金属抗肿瘤药口服活性低,都是静脉途径给药.本文介绍了已进入III期临床试验的第一个口服活性铂抗肿瘤药物赛特铂及其合成、化学特点、临床前和临床研究情况.

关键词: 口服铂抗肿瘤药物 , 赛特铂 , 研究现状

铂(Ⅱ)类抗癌药物的溶液化学反应特性

高文桂 , 杨一昆 , 普绍平 , 刘伟平 , 刘祝东 , 余尧

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2001.04.011

铂(Ⅱ)类抗癌药物的溶液化学反应特性是此类药物化学基础理论的重要组成部分,本文综述了此类药物的溶液化学反应研究状况,包括顺铂、碳铂、草酸铂等的水合反应以及与Cl-、生物分子等的取代反应.

关键词: 铂(Ⅱ)类抗癌药物 , 水合反应 , 取代反应

顺铂注射液的高效液相色谱分析

刘祝东 , 刘洋 , 杨一昆 , 熊惠周 , 高文桂 , 余尧

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2001.02.009

提出了测定顺铂注射液中顺铂含量的反相高效液相色谱法,其线性相关系数为0.994,精确度为0.45%(n=8),顺铂的回收率为99.7%.该法也能用于顺铂注射液中杂质反铂的测定,实现顺铂与水合物、三氯氨铂(铂B)的分离.提出了用氯化钠溶液替代空白溶剂(顺铂注射液所用的溶剂简称)作为顺铂对照品溶剂的可能性.

关键词: 顺铂注射液 , 高效液相色谱 , 分析

草酸铂薄层层析方法研究

普绍平 , 刘祝东 , 高文桂 , 余尧 , 刘伟平 , 杨一昆

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2000.02.006

对草酸铂的薄层色谱进行实验性研究,获得草酸铂的最佳色谱条件①硅胶H板为吸附剂;②甲醇-四氢呋喃(THF)-二乙胺(DEA)-水(20∶2∶0.05∶1.25)为展开剂;③碘蒸气显色.该色谱条件下,点样40μg只出现一主斑点(Rf=0.50),且重现性好.杂质 Ag+、[Pt(DACH)Cl2]、[Pt(DACH)(H2O)2](NO3)2 和 C2O42-的Rf值均为0.00,最小检出限分别为0.01,0.02,0.01和0.2μg.用本色谱条件检测草酸铂分离度好,杂质检出灵敏度高.

关键词: 草酸铂 , 薄层层析

抗癌药物卡铂薄层色谱分析方法研究

谌喜珠 , 杨一昆 , 熊惠周 , 何键 , 刘伟平

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.1999.02.009

研究了抗癌药卡铂薄层色谱分析方法.采用硅胶G板为吸附剂,苯∶丙酮∶水(3∶17.5∶4)为展开剂,碘蒸气显色,卡铂的Rf值为0.45±0.03,杂质二碘二氨合铂(Ⅱ)、1,1-环丁二羧酸银及水解产物的Rf值分别为0.83±0.02、0.00和0.00,最小检出限量分别为0.24、0.20和0.02μg.本法分离效果好、操作简便、灵敏、快速.

关键词: 抗癌药 , 卡铂 , 薄层色谱

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