杨锐生
,
胡国强
,
张忠泉
,
黄文龙
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.003
吡啶噻二唑硫醇经与卤化物缩合得吡啶噻二唑硫醚化合物4a～4e,碘甲烷季铵化得相应的吡啶盐5a～5e,用硼氢化钠还原吡啶盐,设计合成了出一系列在四氢吡啶环的3-位槟含有噻二唑硫醚基的榔碱衍生物6a～6e.化合物结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用离体血管条法研究了目标化合物6a～6e体外舒张血管活性.结果表明,在10 μmol/L浓度下,化合物6a、6b、6c、6d、6e对离体血管舒张率分别为22%、32%、40%、46%和8%,在相同的条件下,槟榔碱的舒张率为21%.
关键词:
槟榔碱衍生物
,
四氢吡啶
,
噻二唑
,
合成
,
舒张血管活性
杨锐生
,
胡国强
,
谢松强
,
黄文龙
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.07.007
以4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑硫醇(1)为原料,经与碘甲烷硫醚化得3-甲硫基-4-氨基-5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑中间体2,中间体2再与芳香醛缩合得相应目标化合物3a-3g.合成新化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.采用MTT法研究了目标化合物体外抑制人肝癌细胞株SMMC-7721和Bel-7402的活性.结果表明,所合成的7个新化合物中,化合物3c、3e、3f对上述2种细胞株均表现出显著的体外抗癌活性,其IC50(μmol/L)值分别为3.8、2.0、1.3和2.5、2.5、1.1.
关键词:
均三唑
,
席夫碱
,
吡啶
,
合成
,
抗肿瘤活性
