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3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛的合成、晶体结构及抑菌活性

徐畅 , 安悦 , 朱浩天 , 林越 , 王日楠

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.07.140421

以2-氨基-5-取代-l,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成16个含l,3,4-噻二唑取代基的中间体4a~4p,进而使其在POCl3及DMF作用下反应得到16个3-取代-1-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲醛化合物5a~5p,所合成的32个化合物均为新化合物.采用溶液结晶法获得化合物5a晶体,通过X射线单晶衍射测得该晶体属于三斜晶系,P-1空间群.借助IR、1H NMR、元素分析等技术手段对合成的所有化合物结构进行了表征.利用微量稀释法测试了化合物5a ~5p的抑菌活性,结果表明,部分化合物对金黄色葡萄球菌具有抑制作用,在相同条件下化合物5h的抑菌活性最好,抑菌率达到65.30%.

关键词: 噻二唑 , 吡唑 , 合成 , 有机单晶 , 生物活性

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