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叶酸受体靶向的聚乳酸共聚物胶束的制备及性质研究

曹俊 , 吴瑶 , 陈元维 , 欧静 , 陈年操 , 罗祥林

功能材料

叶酸偶联的羟脯氨酸-乳酸共聚物(PLLA-PHpr-FA)是一种新型的叶酸受体靶向生物降解聚合物,研究PLLA-PHpr-FA自组装形成胶束的能力及胶束的性质.临界胶束浓度(CMC)用芘荧光探针测定,结果表明,CMC很低并依赖于乳酸/羟脯氨酸的比例.透射电子显微镜(TEM)显示共聚物胶束呈现典型的核/壳结构.动态激光光散射(DLS)测定粒径及粒径分布结果显示,粒径受乳酸/羟脯氨酸比例和丙酮量调控,但粒子几乎不受稀释的影响.用紫外分光光度法测定胶束的载药量和包封率表明,共聚物胶束对疏水性药物的包载较好.因此,PLLA-PHpr-FA胶束可以作为肿瘤靶向的药物载体.

关键词: 叶酸 , 聚乳酸共聚物 , 胶束 , 疏水性药物

叶酸受体靶向的聚乳酸共聚物的合成及性质

欧静 , 陈元维 , 罗祥林

功能材料

用氨基被保护的4-羟基-脯氨酸与L-丙交酯共聚合,得到含有活性氨基作为侧基的聚合物主链(PLLA-Hpr),通过DDC将叶酸与聚合物中的氨基反应,制得叶酸偶联的脯氨酸一乳酸共聚物(FA-PLLA-Hpr).采用1H-NMR、FT-IR确证了共聚物的结构,对比研究了共聚物的亲水性.结果表明成功地制备了叶酸受体靶向的聚乳酸共聚物.这种共聚物有望作为药物缓释领域的肿瘤靶向材料.

关键词: 叶酸 , 聚乳酸 , 偶联 , 亲水性

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