张成路
,
袭焕
,
沙禹廷
,
孙晓娜
,
李传银
,
王静
,
李益政
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352
首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.
关键词:
三唑
,
噻二唑
,
蛋白酪氨酸磷酸酶1B
,
细胞分裂周期25磷酸酶B
,
抑制剂
