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4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的合成

陈韶蕊 , 申凤娟

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.06.160354

报道了一种以KF/Al2O3催化合成4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的方法. 以黄体酮为原料,经NaIO4/KMnO4氧化裂解、胺解关环得到重要中间体4-甲基-4-氮杂-5-孕烯-3,20-二酮,后者在KF/Al2O3催化下经克莱森缩合得到目标产物. 考察了不同的催化剂、反应温度、催化剂用量对目标产物的影响. 条件优化的结果为:n(3)∶n(KF/Al2O3)=1∶1,回流状态下反应4 h,产率为56%~68%. 此方法适用性好,为4-氮杂甾体苯亚甲基衍生物的合成提供了一种方便而有效的方法.

关键词: 氟化钾/三氧化二铝 , 缩合反应 , 甾体苯亚甲基衍生物

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