陈永师
,
林建国
,
邱玲
,
程文
,
罗世能
,
马海霞
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00333
以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件进行了优化.中间体及目标化合物经红外、质谱和核磁共振氢谱进行了结构表征,HPLC法测定最终产物的纯度大于98％.该目标化合物可以作为三羰基锝标记前体,为进一步开发乳腺癌显像药物奠定了基础.
关键词:
苯基甲磺酰胺
,
合成
,
表征
,
标记前体
程文
,
林建国
,
邱玲
,
叶万忠
,
罗世能
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20300
以2-乙基咪唑、5-溴戊酸乙酯和PCl3为原料,合成了一种唑来膦酸衍生物:1-羟基-5-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸(EIPeDP),将其与放射性元素99mTc(Ⅳ)进行标记形成配合物,研究了EIPeDP用量和反应体系pH值对标记率的影响.结果表明,当pH值为5～6、EIPeDP为5 mg、SnCl2·2H2O为100 μg和Na99mTcO4为92.5 MBq时,可获得满意的标记率和放化纯(均大于97％).标记物99mTc-EIPeDP具有良好的体外稳定性.动物体内实验表明,兔经注射99m Tc-EIPeDP 1 h后获得的骨显像图质量明显优于99mTc-ZL和99mTc-MDP.表明99mTc-EIPeDP是一种制备简便、稳定性好和骨显像性能优异的新型放射显像剂.
关键词:
唑来膦酸衍生物
,
99mTc标记
,
质控
,
稳定性
,
骨显像
