杨雷
,
范良华
,
赵丹丹
,
戚斌斌
,
甘春芳
,
崔建国
,
黄燕敏
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.03.140202
从豆甾醇出发,通过3-位羟基及5-位双键保护,22-位双键臭氧化,得到3-乙酰氧基胆甾-5-烯-22-醛(4).化合物4进一步与氨基脲、氨基硫脲缩合得到22-降豆甾-22-含氮衍生物,合成物结构经NMR、IR及MS等技术手段进行了表征.并采用6种不同的肿瘤细胞,利用MTT法对合成物进行体外抗肿瘤活性研究,结果表明,具有22-缩氨硫脲基的化合物8具有很好的体外抗肿瘤活性,其对MGC 7901、Hela、SMMC 7404及CNE-2细胞的IC50值分别为10.5、11.6、8.7及11.9.
关键词:
22-降-豆甾-22-含氮化合物
,
抗肿瘤活性
,
合成