张成路
,
孙丽杰
,
松布尔
,
国阳
,
赵宝成
,
唐杰
,
袭焕
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.08.140402
合成了15种新型三脚架结构苯并咪唑季铵盐类化合物(3a ～3o).通过IR、NMR和HRMS等技术手段对目标产物(3a ～3o)进行了结构表征.并对目标化合物调节植物生长活性进行了评价.结果表明,目标化合物浓度为10 mg/L时,化合物3a、3c、3f、3g、3h、3i和3j均具有优良的促细胞分裂活性,最高达88.3％,比参照物三唑酮(50.2％)的促细胞分裂活性更高,但生长素活性不明显;目标化合物均具有优异的除草活性,其中化合物3i效果最明显,可以达到95.6％.同时利用荧光光谱,探究了4种代表性目标分子对人体中常见的6种阴离子的荧光识别,结果发现目标化合物能较好的识别Iˉ,可作为Iˉ荧光识别探针.
关键词:
苯并咪唑
,
生物活性
,
植物生长调节
,
阴离子识别
张成路
,
袭焕
,
沙禹廷
,
孙晓娜
,
李传银
,
王静
,
李益政
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352
首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.
关键词:
三唑
,
噻二唑
,
蛋白酪氨酸磷酸酶1B
,
细胞分裂周期25磷酸酶B
,
抑制剂
张成路
,
程安琪
,
唐杰
,
国阳
,
孙丽杰
,
袭焕
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.05.150267
设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物.
关键词:
脂肪基-三唑
,
曼尼希碱
,
植物生长调节
,
除草
,
细胞周期分裂蛋白25B抑制剂
