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苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性

赵圣印 , 黄文龙 , 张惠斌 , 周金培

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2002.12.002

根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理,设计合成了17个苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证. 离体扩血管实验研究表明,大部分化合物在1×10-6 mol/L浓度下对低钾(30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用.

关键词: 苯并吡喃 , 钾通道开放剂 , 合成 , 血管舒张活性

反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性

赵圣印 , 黄文龙

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.06.021

以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证. 大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0 μmol/L 浓度下对30 mmol/L KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强. 初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物.

关键词: 苯并吡喃 , 钾通道启开剂 , 合成 , 血管舒张活性

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