朱益忠
,
张喜全
,
刘飞
,
顾红梅
,
朱海亮
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20530
以邻氯溴苯为起始原料,选用K4[Fe(CN)6]为氰基化试剂,Pd/C催化反应制得邻氯苯甲腈.考察了温度、碱、催化剂的用量和原料比等对反应的影响,确定了较佳反应条件.邻氯溴苯转化率达98.5％,产物邻氯苯甲腈得率95.1％.
关键词:
邻氯溴苯
,
K4[Fe(CN)6]
,
氰基化反应
朱益忠
,
张喜全
,
刘飞
,
顾红梅
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150081
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[PdCl2 (dppf)]·CH2 Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9％.分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件.特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2％.
关键词:
(5R)-(溴氟苯基)羟甲基噁唑烷酮硼化物
,
溴-(甲基-2H-四唑基)吡啶
,
二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺
,
磷酸特地唑胺
孙宝丽
,
张娅玲
,
王丽丽
,
张喜全
,
顾红梅
,
李宝林
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.09.150019
分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价.结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).
关键词:
芳氨基代葡萄糖衍生物
,
合成
,
抗肿瘤活性
