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在线亲和固相萃取-高效液相色谱-二极管阵列检测-四极杆飞行时间质谱快速筛选中药中α-葡萄糖苷酶结合成分

张宇平 , 施树云 , 陈林 , 陈晓青 , 张水寒

色谱 doi:10.3724/SP.J.1123.2016.09027

中药活性成分的快速分离分析一直是中药研究的重点和热点问题.该文建立了在线亲和固相萃取-高效液相色谱-二极管阵列检测-四极杆飞行时间质谱技术快速筛选中药中与α-葡萄糖苷酶有结合作用的活性成分的方法.四通阀和六通进样阀组成接口界面,收集亲和固相萃取柱中与α-葡萄糖苷酶有结合作用的活性成分,接着进入液相色谱系统进行分析鉴定.阳性对照品((+)-儿茶素)和阴性对照品(水杨酸)混合物筛选确定了方法的特异性和准确性.接着,以玉竹为研究对象,筛选出9种主要的α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物,包括5种苯乙基肉桂酰胺类化合物,4种双氢高异黄酮类化合物.结果表明建立的方法简便、快速、特异性强,可用于任何复杂体系中α-葡萄糖苷酶结合活性成分的筛选.

关键词: 亲和固相萃取 , 高效液相色谱 , α-葡萄糖苷酶 , 苯乙基肉桂酰胺 , 双氢高异黄酮 , 中药

含磺胺嘧啶结构单元β-氨基酮的合成及其生物活性

唐雪梅 , 范莉 , 赵琴 , 杨大成

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150070

通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04~ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52%.

关键词: 糖尿病 , 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE) , α-葡萄糖苷酶 , Mannich反应 , β-氨基酮 , 磺胺嘧啶

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