张映霞
,
晏菊芳
,
范莉
,
张蔚瑜
,
苏小燕
,
陈欣
,
唐雪梅
,
周祖文
,
杨大成
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90506
由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.
关键词:
α-葡萄糖苷酶
,
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
,
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
,
对羟基苯乙酮
,
磺胺甲(噁)唑
,
β-氨基酮
,
Mannich反应
肖立伟
,
孔洁
,
周秋香
,
胡悦立
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30401
制备了聚苯乙烯负载型氯化铁催化剂(PS-FeCl3),并通过红外光谱、X射线衍射、扫描电子显微镜等技术手段进行了表征.在PS-FeCl3催化下,以苯乙酮、芳醛和芳胺为原料,采用一锅法Mannich反应合成了一系列β-氨基酮衍生物.制备的催化剂性能稳定,使用4次仍保持较高活性.
关键词:
聚苯乙烯负载氯化铁
,
β-氨基酮
,
Mannich反应
,
一锅法
唐雪梅
,
范莉
,
赵琴
,
杨大成
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150070
通过原子经济的Mannich反应实现了磺胺嘧啶、1-萘乙酮与芳香醛三组分的连接,直接合成了16个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮;所得化合物经1H NMR、13C NMR、HRMS和MS等技术手段确证其结构.生物活性测试结果显示,在17.04～ 19.69 nmol/L浓度范围内,所有目标分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性很弱,但部分目标分子的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性较好,最高达到了52％.
关键词:
糖尿病
,
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)
,
α-葡萄糖苷酶
,
Mannich反应
,
β-氨基酮
,
磺胺嘧啶
