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5-氟尿嘧啶-1-烷氧苯基三间氯苯基卟啉的合成及其体外抗癌活性

李雅 , 申利红 , 王建森 , 韩士田

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20012

为提高5-氟尿嘧啶抗癌的靶向性,降低其不良反应,合成了5种新型卟啉-5-氟尿嘧啶衍生物及其Mn3+配合物,优化了合成反应条件,探索了目标化合物的分离方法.通过IR、UV-Vis、1H NMR和ESI-MS对化合物结构和组成进行了确认.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,测试了卟啉化合物对5种肿瘤细胞的体外抑制活性.初筛结果显示,化合物D3对人卵巢癌细胞Sk-ov-3有较强的抑制作用.

关键词: 四苯基卟啉 , 氟尿嘧啶衍生物 , 合成 , 体外抗癌活性

三(2-甲基-2-苯基)丙基锡(Ⅳ)三氯乙酸酯的合成、结构和生物活性

张志坚 , 邝代治 , 张复兴 , 庾江喜 , 蒋伍玖

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30517

三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构.该化合物晶体学参数:单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:a=1.1186(4) nm,b=1.8366(7) nm,c=1.6020(6) nm,α=90°,β=91.316(7)°,γ=90°,V=3.2902(19) nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ(MoKα)=1.046 mm-1,F(000)=1392,R1=0.0589,wR2 =0.1619;中心锡原子呈四配位畸变四面体构型.生物活性测试结果表明,标题配合物对5种肿瘤细胞株系HT-29、HepG-2、MCF-7、KB和A549均具有较好的体外抑制活性,并且具有选择性的抑菌活性.

关键词: 有机锡羧酸酯 , 合成 , 晶体结构 , 体外抗癌活性 , 抑菌活性

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