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2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生物活性

袁德凯 , 李正名 , 赵卫光 , 陈寒松

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.07.003

用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.

关键词: 取代氨基吡唑基(口恶)二唑 , 合成 , 生物活性

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