王英
,
杨风岭
,
刘钊杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2004.11.006
烯基膦亚胺与二硫化碳、水合肼进行串联aza-Wittig反应,得到了3-氨基-2-硫代-4-咪唑啉二酮(4).在固体碳酸钾的存在下,化合物4与碘甲烷反应,得到3-氨基-5-苯基亚甲基-2-甲硫基-咪唑啉-4-酮(5),化合物5与芳香醛进行缩合反应,得到10个新的咪唑啉酮类Schiff碱3-苄基亚氨基-2-甲硫基-5-苯基亚甲基-咪唑啉-4-酮(6),其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析确证.并初步测定了它们的生物活性,结果表明,此类化合物对双子叶植物油菜和单子叶植物稗草均表现出较好的除草活性,其中化合物2-甲硫基-5-苯基亚甲基-3-(3′-氯-苄基)亚氨基-4-咪唑啉酮(6h)表现出较高的除草活性,在100 mg/L浓度时对油菜根茎及稗草根的抑制率均达到100%.
关键词:
Schiff碱
,
咪唑啉酮
,
串联aza-Wittig反应
,
合成
,
生物活性
王英
,
刘钊杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.09.007
用烯基膦亚胺与二硫化碳、水合肼的串联aza-Wittig反应,得到了2-硫代咪唑啉二酮(4),化合物4与碘甲烷进行催化烷基化反应,得到1-氨基-2-甲硫基-4-(4'-甲氧基-苯基)亚甲基-咪唑啉-5-酮(5),化合物5与芳(芳杂环)甲醛进行缩合反应,合成了11个新的1位为取代苄基亚氨基-2-甲硫基-4-(4'-甲氧基-苯基)亚甲基-1H-咪唑啉-5-酮类Schiff碱化合物6,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术确证.初步测定了它们的生物活性.结果表明,此类化合物表现出较高的除草活性和杀菌活性,其中化合物6j和6k对所试的5种菌的抑制率均达到100%.
关键词:
咪唑啉酮
,
Schiff碱
,
串联aza-Wittig反应
,
合成
,
生物活性
孙勇
,
丁明武
,
刘钊杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2003.06.006
用烯基膦亚胺(1)与芳基异氰酸酯、对甲硫苯酚的串联aza-Wittig反应合成了2-(4-甲硫基苯氧基)-4H-咪唑啉-4-酮衍生物(3). 用元素分析、IR、MS和1H NMR进行了结构表征,并探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的生物活性. 结果表明,部分化合物表现出良好的抑菌活性,其中以2-(4-甲硫基苯氧基)-3-(4-氯苯基)-5-(2,4-二氯苯基亚甲基)-4H-咪唑啉-4-酮(3d)及2-(4-甲硫基苯氧基)-3-(4-氯苯基)-5-(3-溴苯基亚甲基)-4H-咪唑啉-4-酮(3e)活性最好,在质量分数为5×10-5时,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、芦笋褐斑菌及苹果轮纹菌的抑制率均达100%.
关键词:
咪唑啉酮
,
合成
,
生物活性
