张映霞
,
晏菊芳
,
范莉
,
张蔚瑜
,
苏小燕
,
陈欣
,
唐雪梅
,
周祖文
,
杨大成
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90506
由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.
关键词:
α-葡萄糖苷酶
,
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
,
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
,
对羟基苯乙酮
,
磺胺甲(噁)唑
,
β-氨基酮
,
Mannich反应
