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色胺修饰竹红菌素及其稀土离子配位聚合物与DNA相互作用研究

欧植泽 , 陈晨 , 高云燕 , 曹璐 , 刘桂霞 , 李慧珍

影像科学与光化学 doi:10.7517/j.issn.1674-0475.2013.05.361

利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱(CD)等方法研究了色胺修饰竹红菌素(DTrpHA)及其稀土离子配位聚合物(y3+-DTrpHA,La3+-DTrpHA)与小牛胸腺DNA (CT DNA)和G-四链体22AG的相互作用.结果表明,DTrpHA及其配位聚合物中的色胺基团和竹红菌素基团均参与和双链CTDNA的作用,作用方式主要为沟槽作用.与G-四链体DNA作用后,DTrpHA及其配位聚合物中的色胺基团均具有较大的减色效应(>45%)和峰位红移(≥4 nm),说明色胺基团与G-四链体采用外部堆积作用方式结合;而竹红菌素基团的减色效应相对较小且无明显峰位变化,表明竹红菌素基团采用非特异性作用方式与G-四链体的环区碱基或糖-磷酸骨架结合.G-四链体22AG的构象主要为分子内反平行结构,加入DTrpHA及其配位聚合物对G-四链体22AG的构象影响较小.Y3+-DTrpHA比DTrpHA和La3+-DTrpHA与G-四链体具有更强的相互作用.Y3+-DTrpHA使得CT DNA的熔解温度(Tm)上升了仅1.9℃,而使G-四链体的熔解温度上升了13.1℃.荧光嵌插剂置换实验(FID)结果表明,y3+-DTrpHA对G-四链体具有良好亲和性,具有较小的G4 DC50值(使噻唑橙/G-四链体体系荧光下降50%所需配体或配合物的浓度)和较高的G四链体选择性.

关键词: 配位聚合物 , G-四链体 , 竹红菌素 , 抗癌药物

石墨烯基药物传输系统结合强度和药物扩散的分子动力学研究

汪秀南 , 刘轶 , 徐京城 , 李生娟 , 张法达 , 叶倩 , 翟萧 , 赵新洛

功能材料 doi:10.3969/ji.ssn1.001-97312.0151.60.08

通过在石墨烯片层上分别搭载抗癌药物分子CE6、DOX、M TX、SN38,构建多种石墨烯‐药物分子复合体系。然后通过分子动力学模拟考察石墨烯片层大小、药物分子的种类、数目以及搭载方式对复合体系结合强度和药物分子扩散的影响。计算表明,石墨烯片的形变对石墨烯和药物分子的结合有决定作用。石墨烯片的边界对药物分子的扩散有限制作用;相比单面搭载药物分子,双面搭载通常会延缓药物分子的扩散。

关键词: 石墨烯 , 药物传输系统 , 分子动力学模拟 , 抗癌药物

贵金属配合物在医药领域中的应用

袁晓玲 , 曾锦萍 , 梅光泉

稀有金属 doi:10.3969/j.issn.0258-7076.2005.04.007

简要综述了贵金属抗癌配合物的发现、临床应用、抗癌机理及研究现状, 着重介绍了11类铂配合物的最新研究进展, 指出了应用中尚须解决的问题, 并展望了铂、金、银、锇、钌、铑、钯、铱等贵金属配合物在医药领域的应用前景.

关键词: 贵金属 , 配合物 , 抗癌药物 , 应用

铂类抗癌药物展望

刘伟平 , 张永俐 , 孙加林

贵金属 doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2005.01.011

在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995~2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍在进行临床研究,这些化合物为顺铂和卡铂的类似物、亲脂性配合物、口服铂(Ⅳ)配合物、多核铂配合物以及具有空间位阻的铂配合物.新的铂类抗癌药将在今后10~20年内从那些在临床研究中显示出低毒性、抗癌谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生.

关键词: 药物化学 , 铂化合物 , 抗癌药物 , 展望

Coralyne对三股螺旋RNA的识别及稳定作用

邢菲菲 , 宋广涛 , 任劲松

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.12.022

运用新型的以生物热力学为基础的快速有效的竞争平衡透析法,紫外热力学变温法,圆二色谱法以及荧光光谱等系列方法与技术研究了coralyne与多种核酸的相互识别作用.结果表明,coralyne对polyA-(polyU)2三股螺旋RNA具有选择性并能稳定其结构, 表观结合常数Kapp=(2.0±0.4)×106 (mol/L)-1,在本实验条件下使其解旋温度提高将近11 ℃.因此,Coralyne是对polyA(polyU)2最具选择性的分子之一.

关键词: 三股螺旋RNA , 抗癌药物 , 稳定 , coralyne , 识别

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