赵瑾
,
卜站伟
,
刘洋
,
王超杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.05.011
以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异. 所有化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价. 结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用.
关键词:
氮芥
,
茄呢醇
,
合成
,
生理活性
甘春芳
,
苏绍烊
,
黄燕敏
,
林啟福
,
崔建国
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2013.20352
以7-脱氧胆酸(1)为原料,由Jones试剂氧化得到3,12-二氧代-7-脱氧胆酸(2),然后与双(2-氯乙基)胺反应,得到3,12-二氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺(4),进一步通过对化合物4中的3-位羰基进行官能团转换,得到2个3-位分别被肟基、缩胺硫腙基取代的12-氧代-N,N-双(2-氯乙基)-7-脱氧胆酰胺类型化合物.同时,初步测试了合成物对肿瘤细胞增殖抑制活性,结果表明,化合物对宫颈癌细胞的生长有显著的抑制活性.
关键词:
脱氧胆酸
,
氮芥
,
合成
,
抗肿瘤活性
