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甘草次酸(β)海藻酸钠-羧甲基壳聚糖复合凝胶珠的制备及体外释放

钟大根 , 刘宗华 , 黄彧琛 , 施云峰 , 张奕 , 薛巍

材料导报

以海藻酸钠-羧甲基壳聚糖(ALG--CMC)为载体材料,甘草次酸(β)(GA)为模型药物,采用滴制法制备了ALG-CMC负载GA的复合凝胶珠.采用体视显微镜与扫描电镜(SEM)观察了凝胶珠的外观形貌,考察了凝胶珠的溶胀性能和体外释药行为,以及CaCl2浓度对凝胶珠的包封率和载药量的影响.结果表明,湿态凝胶珠形态规整、粒径分布均匀,平均粒径约2900μm,包封率最高达85.7%,载药量为18.0%;CaCl2浓度对包封率和载药量几乎无影响;在pH=1.2的HCl溶液中凝胶珠溶胀率小、累积释放率低;在pH=7.4的磷酸盐缓冲(PBS)溶液中凝胶珠溶胀率大、累积释放率高.滴制法制备ALG-CMC凝胶珠条件温和、不接触有机溶剂,凝胶珠具有pH敏感性且能有效载药.该体系有可能成为GA的给药载体材料.

关键词: 海藻酸钠 , 水凝胶 , 羧甲基壳聚糖 , 甘草次酸 , 疏水性药物

11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈的合成及抑菌性能

王军 , 文伟河 , 张玉根 , 胡小丽 , 朱玉亮

稀土 doi:10.3969/j.issn.1004-0277.2012.01.019

以甘草酸为原料,通过酸水解、还原、酯化、络合反应,得到了11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈,经核磁共振分析每一步产物,与目标产物一致.将11-脱氧甘草次酸-3 -O -乙酸酯铈配成浓度为0.01 mol/L的溶液进行抑菌实验,对大肠杆菌和放线菌的抑菌圈直径为10.2 mm~ 10.4 mm;对大肠杆菌的最小抑菌浓度为1.25mmo]/L,对放线菌的最小抑菌浓度为2.5 mmol/L.通过电镜照片可以看出,抑菌圈内微生物细胞出现凋溶现象.

关键词: 甘草酸 , 甘草次酸 , 11-脱氧甘草次酸 , 11-脱氧甘草次酸-3-O-乙酸酯铈 , 抑菌

毛细管区带电泳法测定复方甘草片中的甘草酸、甘草次酸、吗啡和苯甲酸钠

孙国祥 , 王宇 , 孙毓庆

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2002.01.019

在紫外检测波长为228 nm、电压为14 kV、背景电解质为50 mmol/L硼砂溶液、内标为氢氯噻嗪的条件下,用毛细管区带电泳法对复方甘草片中的甘草酸、甘草次酸、吗啡和苯甲酸钠进行了定量分析。结果甘草酸、甘草次酸、吗啡和苯甲酸钠的相对峰面积(组分与内标的峰面积之比)与各自的质量浓度之间呈良好的线性关系,上述4种组分的平均回收率分别为98.2%,97.3%,97.1%和97.5%。方法简便、快速、准确。

关键词: 毛细管区带电泳法 , 复方甘草片 , 甘草酸 , 甘草次酸 , 吗啡 , 苯甲酸钠

甘草次酸衍生物的合成及其抗癌活性

金健民 , 刘秀芳 , 徐汉生

应用化学 doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2001.11.005

设计合成了6种甘草次酸衍生物,用元素分析、波谱分析鉴定了它们的结构,并比较了它们的体内、体外抗癌活性,均表现出较好的活性,尤其是化合物Ia、Ib口服效果比盐酸氮芥还好,表现出甘草次酸对氮芥有明显的增效应用.

关键词: 甘草次酸 , 衍生物 , 合成 , 抗癌活性

甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性

王军 , 胡小丽 , 文伟河 , 杨雷雷 , 朱玉亮

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00371

以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3).再以四氢呋喃为溶剂,N,N′-二环己基碳二亚胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物 (4a~4d).化合物4a~4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a ~ 5d),产率80%~87%.化合物5a~5d用1H NMR、EI-MS进行了表征.活性实验结果表明,化合物5a~5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用.

关键词: 甘草次酸 , Fmoc保护氨基酸 , 还原 , 酯化 , 脱保护

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