冯媛
,
傅文甫
影像科学与光化学
doi:10.7517/j.issn.1674-0475.2013.04.001
1,8-萘啶衍生物的刚性平面氮杂环结构使其具有丰富的光物理性质,因而在金属离子识别、配位化学等方面有着广泛的应用.许多1,8-萘啶衍生物还具有独特的生理活性,并应用于临床治疗,这为该类化合物在生物医学领域中的研究和应用奠定了基础.本文简要介绍了1,8-萘啶衍生物的结构特点及近期的研究进展.
关键词:
1,8-萘啶衍生物
,
发光
,
光物理性质
,
荧光探针
,
生理活性
王超杰
,
王玉霞
,
赵瑾
,
孙剑
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2005.01.011
以茄呢醇为原料,以4种药物为酰化基团,合成了N-茄呢基酰胺(5a～5d)和N-酰基-N′-茄呢基哌嗪(6a～6d)8种新的茄呢醇衍生物,其结构经元素分析、IR、1H NMR、MS测试技术确证.8个化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)均有弱的抑制作用,对HCT-8(人结肠癌细胞)均有负的抑制作用,对KB(人口腔上皮癌细胞)的体外抑制活性也较低,甚至部分负抑制作用.
关键词:
N-茄呢基酰胺
,
N-酰基-N′-茄呢基哌嗪
,
合成
,
生理活性
赵瑾
,
卜站伟
,
刘洋
,
王超杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.05.011
以茄呢醇和茄呢基胺为载体,顺丁烯二酸和邻苯二甲酸为连接链,氮芥为药效基团,设计合成了4种茄呢基氮芥衍生物,同时合成了4种直链脂肪醇-氮芥衍生物以比较茄呢醇与十八醇和十二醇作为载体的差异. 所有化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR和MS测试技术确证,并对5种癌细胞模型进行了初步体外抗肿瘤活性评价. 结果表明,以茄呢醇做载体,顺丁烯二酸为连接链的氮芥衍生物对5种受测细胞模型均呈正抑制作用.
关键词:
氮芥
,
茄呢醇
,
合成
,
生理活性
蓝文健
,
李厚金
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2006.08.012
研究了民间草药甜草Oldenlandia cantonensis How的化学成分.从乙醇提取物的乙酸乙酯洗脱部分得到新的五环三萜urs-12-en-29α-oic acid-3β-ol.该化合物结构通过NMR、IR、MS等波谱数据综合解析确定.研究了urs-12-en-29α-oic acid-3β-ol对重组人DNA拓扑异构酶Ⅰ、肝癌细胞BEL-7402和胃腺癌细胞MCG-803的抑制作用,效果显著,IC50值分别为12.0×10-6、6.5×10-6、8.0×10-6 g/mL.由V(石油醚):V(乙酸乙酯)=20:1洗脱得到的低极性成分进行了气相色谱-质谱分析,共鉴定60个化合物,其中长链脂肪族化合物,如烷烃、饱和及不饱和羧酸(酯)含量较丰富,占36.16%,萜类和甾体类化合物分别占6.42%和9.28%.
关键词:
Oldenlandia cantonensis How
,
化学成分
,
urs-en-29α-oic acid-3β-ol
,
生理活性
赵瑾
,
赵永梅
,
罗稳
,
谢松强
,
王超杰
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2008.01.009
以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%～90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1～10 μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑.
关键词:
芳香氮芥
,
脂肪醇
,
合成
,
生理活性
