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4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

张映霞 , 晏菊芳 , 范莉 , 张蔚瑜 , 苏小燕 , 陈欣 , 唐雪梅 , 周祖文 , 杨大成

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90506

由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.

关键词: α-葡萄糖苷酶 , 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B , 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件 , 对羟基苯乙酮 , 磺胺甲(噁)唑 , β-氨基酮 , Mannich反应

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