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氧氟沙星PLGA微囊的制备、表征和影响包封率的因素

石海军 , 魏坤 , 南开辉 , 陈浩 , 李玉莉 , 吕帆

材料科学与工程学报

氧氟沙星在眼科临床广泛应用,本研究以氧氟沙星作为模型药物,采用水/油/水(w/o/w)的复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)微囊,对影响包封率的工艺参数如药物浓度、PLGA使用量、初乳复乳的搅拌速率进行研究,并对微囊的粒径、表面电位和表面形态的理化性能进行了表征.测试结果表明,根据优化工艺制备的氧氟沙星PLGA微囊的平均粒径511.9±14.6nm,zeta电位-17.97±0.80mV,包封率54.2%,载药量1.94%.包封率随PLGA使用量、初乳搅拌速率的增加而上升,随内水相药物体积和浓度的增加而下降.通过优化的水/油/水(w/o/w)复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星PLGA载药微囊的粒度分布窄,载药量和包封率适中,具有较好的临床应用前景.

关键词: 聚乳酸-聚乙醇酸 , 氧氟沙星 , 微胶囊 , 包封率

BSA-PLGA微球的优化制备及特性

朱显丰 , 南开辉 , 周晓伟 , 余新平 , 陈浩

材料科学与工程学报

目的:优化BSA-PLGA微球制备工艺,并对其包封率、形态、体外释放药物及微球包裹前后BSA的稳定性进行评价.方法:以PLGA为载体,采用复乳溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球.Micro BCA法测定微球的包封率和载药量,扫描电子显微镜观察微球的形态,激光粒度仪测定粒度及分布,聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)研究微球包裹前后BSA分子结构的完整性,同时考察体外释药性能.结果:根据优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径(2275.8±256.9)nm,包封率(82.59±2.92)%,载药量(13.76±0.49)×10~(-2)%,包裹前后BSA结构稳定,体外释放28天以上,释放曲线符合Higuchi方程.结论:本研究获得了较优化的BSA-PLGA微球制备工艺,所制备的微球具有较高的包封率和明显的缓释效果.

关键词: 聚乳酸-聚乙醇酸 , 牛血清白蛋白 , 微球 , 包封率

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