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芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性

孙宝丽 , 张娅玲 , 王丽丽 , 张喜全 , 顾红梅 , 李宝林

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.09.150019

分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物.利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价.结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC50:(6.54±1.34) μmol/L).

关键词: 芳氨基代葡萄糖衍生物 , 合成 , 抗肿瘤活性

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