高传柱
,
普绍平
,
刘伟平
,
高文桂
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2007.02.008
根据目前临床使用的铂类抗癌药物的缺点和不足,作者报道了一种结构新颖的铂类配合物的合成方法,通过元素分析、质谱、红外和核磁共振氢谱等对合成物进行了结构表征,确认合成物为目标化合物.采用SRB比色法,测定该化合物对A549细胞及KB细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为4.8mg/L和18.0mg/L.
关键词:
药物化学
,
铂类配合物
,
合成
,
结构表征
,
体外抗肿瘤活性试验
高文桂
,
普绍平
,
刘祝东
,
刘洋
,
高传柱
,
王玉天
,
杨一昆
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2003.03.009
研究了JM216的水合反应动力学,并考察了光照、稀酸对其稳定性的影响.结果表明,JM216的水合反应为准一级反应,反应对JM216为一级,37℃时水合反应表观速率常数为kobs=5.0×10-6min-1,半衰期t1/2=96.25d.在光照下,JM216溶液稳定.而在稀HCl溶液中,随着酸浓度增加,JM216的稳定性降低,但在胃液酸度范围、口服用药时间内可保持稳定,因此口服用药过程不会影响JM216的稳定性.
关键词:
药物化学
,
JM216
,
铂(Ⅳ)抗肿瘤药物
,
水合反应
,
表观速率常数
,
稳定性
刘祝东
,
普绍平
,
刘洋
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2006.03.006
根据中国药典要求,采用高速液相色谱法研究了口服铂类金属抗癌药物赛特铂在一定的环境中放置后其外观、色泽及含量的变化,以此表征赛特铂的稳定性.试验结果表明:赛特铂在80℃和在25℃、RH 92.5%环境中放置10d,或在DMSO体系和纯水中放置8h含量是稳定的;在0.01mol/L HCl中放置8h或在40℃、RH 75%环境中放置6个月,含量略有降低;在25℃、RH 60%环境中放置3年,或在0.1mol/LHCl中放置5h,含量仍≥98%,可确定赛特铂的有效期为3年.赛特铂对光极不稳定,在45001x光照强度下放置10d,含量降低到＜80%,应严格避光储存.试验结果为赛特铂原料药的研究、生产、包装、储运提供了科学依据.
关键词:
药物化学
,
口服抗癌药物
,
赛特铂
,
高效液相色谱
,
稳定性
高传柱
,
刘伟平
,
普绍平
,
高文桂
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2007.03.011
根据目前临床使用的铂类抗癌药物的缺点和不足,作者报道了一种结构新颖的铂类配合物的合成方法,通过元素分析、质谱、红外、核磁共振氢谱等对合成物进行了结构表征,确认合成物为目标化合物.采用SRB比色法,测定的化合物对A549癌细胞及KB癌细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为13.4mg/L和20.0mg/L.
关键词:
药物化学
,
铂类配合物
,
合成
,
结构表征
,
抗肿瘤活性试验
陈宏
,
栾春芳
,
丛艳伟
,
张琪
,
普绍平
贵金属
采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应，以及甲啶铂在0.9% NaCl溶液中的稳定性。结果表明，甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律，20℃时反应速率常数为k=0.03086 h-1，半衰期22.5 h，反应活化能E=80.6 kJ/mol；在0.9% NaCl溶液中，甲啶铂的水合反应被抑制，反应达到平衡后，甲啶铂的降解不超过4%。
关键词:
药物化学
,
抗肿瘤药物
,
甲啶铂
,
水合反应
,
一级反应
刘伟平
,
张永俐
,
孙加林
贵金属
doi:10.3969/j.issn.1004-0676.2005.01.011
在过去的10年里,铂类抗癌药物取得了重要的进展,又有4种新药,奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂相继于1995～2001年成功上市,同时也有多个候选药物因疗效低、毒性大,与顺铂、卡铂比较无优势而在临床试验中被淘汰.目前还有另外9种铂化合物仍在进行临床研究,这些化合物为顺铂和卡铂的类似物、亲脂性配合物、口服铂(Ⅳ)配合物、多核铂配合物以及具有空间位阻的铂配合物.新的铂类抗癌药将在今后10～20年内从那些在临床研究中显示出低毒性、抗癌谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生.
关键词:
药物化学
,
铂化合物
,
抗癌药物
,
展望
易卫国
,
刘志常
,
向莉
,
刘西洋
,
陈静
,
向建南
应用化学
doi:10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.008
改进并建立了以4-二甲氨基吡啶(DMAP)-对甲苯磺酸盐为催化剂,二环己基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂直接用13-cis-维A酸与醇、酚或胺合成13-cis-维A酰衍生物的方法.合成了8种新目标化合物,收率80%～95%,核磁共振氢谱和碳谱研究表明,13-cis-维A酰部分的构型均保持不变.合成方法彻底抑制了反应中N-异维A酰基脲的副反应,而且反应条件温和,对于极易异构化的13-cis-维A酸的酯化和酰胺化反应十分有利.
关键词:
药物化学
,
方法改进
,
异维A酰化
,
cis-维A酸衍生物
,
二环己基碳酰亚胺
