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磷脂膜色谱及其在药物跨膜转运评价中的应用

孙进 , 张天虹 , 何仲贵

色谱 doi:10.3321/j.issn:1000-8713.2005.04.011

磷脂膜色谱是固态基质上的有序磷脂分子单层体系采用色谱学方法仿真药物与细胞膜相互作用过程,可用来评价药物的细胞膜渗透性和活性.硅胶表面上的磷脂单分子层模拟了单层细胞膜,因此药物的磷脂膜色谱保留行为可用于预测药物与细胞膜的相互作用.目前考察药物跨膜转运的模型主要有正辛醇/水系统、脂质体/水系统、反相色谱(ODS)以及磷脂膜色谱.与前述3种系统比较,磷脂膜色谱除了具有高效、简便等特点外,同时能模拟药物与生物膜之间疏水作用力以外的其他作用力,因此对磷脂膜色谱的研究也越来越深入.由于药物细胞膜渗透性对其有效性和安全性起着关键作用,因此磷脂膜色谱在新药研发早期阶段的介入可以有效地降低后期候选药物的淘汰率,提高新药的研发效率.该文就磷脂膜色谱的研究及在药物跨膜转运评价中的应用进行了综述.

关键词: 磷脂膜色谱 , 膜作用 , 跨膜转运 , 综述

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