王军
,
胡小丽
,
文伟河
,
杨雷雷
,
朱玉亮
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2012.00371
以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3).再以四氢呋喃为溶剂,N,N′-二环己基碳二亚胺( DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物 (4a～4d).化合物4a～4d在V(CHCI2)∶V(Et2 NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a ～ 5d),产率80％～87％.化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征.活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用.
关键词:
甘草次酸
,
Fmoc保护氨基酸
,
还原
,
酯化
,
脱保护
