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藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性, 其中化合物46的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性

陈美君 , 黎金海 , 张志佳 , 廖思燕 , 黄雁 , 谭茵

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150397

以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1H NMR确证.采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸.

关键词: 藤黄酸 , 氰基 , 合成 , 抗肿瘤 , 衍生物

共载姜黄素与阿霉素的聚乳酸-聚乙烯亚胺微球的制备及体外评价

郭庆发 , 茂玲 , 曹慧

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2017.06.032

以辛酸亚锡(Sn(Oct)2)为催化剂,1,4-丁二醇和丙交酯为原料,开环聚合生成了聚乳酸(PLA),然后用异氟尔酮二异氰酸酯(IPDI)偶联小分子量的聚乙烯亚胺(2 000 Da)与PLA,生成了可生物降解的嵌段共聚物聚乳酸-聚乙烯亚胺(PLA-PEI,PEA).采用水包油包水(W/O/W)乳化溶剂挥发法,制备了共传输阿霉素(DOX)与姜黄素(Cur)的PEA微球联合给药系统.并对PEA/(DOX+Cur)微球进行了表征和考察,包括粒度分布、形貌、载药量、包封率、体外释放和细胞摄取等.通过实验结果可知,PEA微球给药系统有望为肿瘤及其它重大疾病联合治疗提供有意义的思路.

关键词: 阿霉素 , 姜黄素 , 抗肿瘤 , 共载体 , 微球

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