朱泽兵
,
王庆琨
,
徐红花
,
普绍平
,
丛艳伟
,
贝玉祥
,
黄天俊
,
缪祥宏
贵金属
为合成新的铂配合物顺式-甲基丙二酸-二氨合铂(II)，以顺式二碘-二氨合铂(II)为起始原料，先后与硝酸银和甲基丙二酸反应合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构，采用 MTT 法对配合物进行了初步的体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致，具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。
关键词:
有机化学
,
铂配合物
,
甲基丙二酸
,
合成
,
抗癌活性
彭娟
,
胡劲
,
王庆琨
,
普绍平
,
何键
,
廖云星
,
张志荣
贵金属
合成了惣甲胺/环戊胺为伴随基团，分别惣氯离子、1,1-环丁基二羧酸根和草酸根作为离去基团的3种新的铂(II)配合物。惣顺-二碘-二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、1,1-环丁基二羧酸钾和草酸钾为原料合成目标化合物。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱分析其组成和结构，利用MTT体外检测法进行了初步的体外活性评价，表明合成的3种化合物结构与理论惊致，具有惊定的体外肿瘤生长抑制活性。
关键词:
有机化恘
,
铂配合物
,
合成
,
表征
,
抗癌活性
朱泽兵
,
金全
,
怿红花
,
普绍平
,
王庆琨
,
李学杰
,
温志寿
,
王蒙
贵金属
用顺式-二碘-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)先后与硝酸银和水杨酸反应，制备得到新的铂配合物顺式-水杨酸-(反式-(-)-1,2-环己二胺)合铂(II)。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱等方法分析了其组成和结构，采用SRB比色法对配合物进行了初步体外活性评价。结果显示合成的化合物结构与理论一致，化合物对肺癌细胞株(A549)和口腔表皮样癌细胞株(KB)的IC50值分别为2.3和3.1μg?mL。
关键词:
有机化合物
,
铂配合物
,
水杨酸
,
合成
,
抗癌活性
黄忠京
,
杨瑞云
,
郭志勇
,
佘志刚
,
林永成
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2010.90377
通过人工发酵培养,从南海红树林内源真菌Fusarium sp.ZZF60的培养液中分离得到:1种新蒽醌衍生物,6,8-二甲氧基-1-甲基-2-(3-氧丁基)蒽醌(1),以及5种已知化合物:7-羟基-3-(4-甲氧基苯基)苯并-γ-吡喃酮(2),2,4-二羟基-6-[(1'E,3'E)-1', 3'-戊二烯基]苯甲醛(3),(E)-4-羟基肉桂酸甲酯(4),4-(4-羟基苯基)-2-丁醇(5),4-羟基苯甲酸(6).它们的结构通过MS、NMR等波谱分析推导确定.初步药理活性显示,化合物1抑制体外培养人喉癌细胞Hep2和人肝癌细胞HepG2的IC_(50)分别为16和23 μmol/L.
关键词:
红树林内生真菌
,
ZZF60
,
代谢产物
,
蒽醌
,
抗肿瘤活性
张复兴
,
邝代治
,
冯泳兰
,
王剑秋
,
庾江喜
,
蒋伍玖
,
朱小明
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30212
利用三(o-溴苄基)溴化锡与吡咯烷基二硫代甲酸钠反应,合成了三(o-溴苄基)锡吡咯烷基二硫代甲酸酯.用X射线单晶衍射测定了其晶体结构,化合物为三斜晶系,空间群P1,晶体学参数a=0.91354(11) nm,b=1.07313(13) nm,c=1.52677(18) nm,α =75.440(6)°,β=89.499(6)°,γ=72.515(7)°,V=1.3781(3) nm3,Z=2,Dc=1.868 g/cm3,μ(MoKα) =54.43 cm-1,F(000) =752,R1=0.0320,wR2=0.0765.化合物中的锡原子为四配位畸变四面体构型.对其结构进行量子化学从头计算,探讨了配合物的稳定性、分子轨道能量以及部分前沿分子轨道的组成特征.测定了配合物体外抗癌活性.
关键词:
三(o-溴苄基)锡吡咯烷基二硫代甲酸酯
,
合成
,
结构
,
抗肿瘤活性
刘涛
,
魏冬
,
姜波
,
徐国永
,
周双生
应用化学
doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30202
合成了阿司匹林铜(Ⅱ)配合物,通过红外、X射线单晶衍射对其结构进行了表征.配合物属单斜晶系,P21/n空间群,晶胞参数为a=8.211 (5) nm,b=10.419(5) nm,c=21.003 (5) nm,β=98.021 (5)°,V=1779.2(14) nm3,Z=4.采用紫外光谱和荧光光谱法及循环伏安法研究了配合物与小牛胸腺DNA (ct-DNA)的相互作用.采用MTT法测定了配合物对体外培养人乳腺癌MCF-7和胃癌MGC-803细胞的抑制活性.当配合物浓度为120 μmol/L时,对2种细胞增殖的抑制率分别为80.01％和70.16％.
关键词:
阿司匹林铜(Ⅱ)配合物
,
晶体结构
,
抗肿瘤活性
,
ct-DNA相互作用
李文娟
,
马俊怀
,
宋玉民
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.01.140152
在无水乙醇介质中,合成了4种新型稀土三元固体配合物.通过红外光谱、紫外光谱、元素分析和TG-DTA等技术手段测试,确定了配合物的化学组成为:REL2L'·nH2O(RE:Nd3+,Eu3,La3+,Sc3+;L=全反式维甲酸;L'=L-缬氨酸).利用MTT测试法,检测了配合物对体外培养的人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela生长的影响.结果表明,4种稀土配合物与稀土硝酸盐、配体全反式维甲酸和L-缬氨酸对3种癌细胞株的生长均有一定的抑制作用,但在一定的浓度范围内,三元固体配合物的抑制效果明显优于稀土硝酸盐和2种配体;稀土配合物对3种癌细胞株生长的抑制作用基本上随浓度的升高而增强,存在一定的时间依赖性和浓度依赖性.为了进一步阐明抗肿瘤作用的原因,利用光谱方法和黏度法的手段,对配合物与DNA之间的相互作用方式做了考察,推测配合物抗肿瘤活性的起效与这种嵌入DNA双螺旋结构的作用方式有关.
关键词:
稀土配合物
,
合成与表征
,
抗肿瘤活性
,
小牛胸腺DNA
张复兴
,
邝代治
,
冯泳兰
,
王剑秋
,
蒋伍玖
,
庾江喜
,
朱小明
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.10.150055
三环己基氢氧化锡与L-扁桃酸(物质的量比1:1)在苯和乙醇混合溶剂中反应合成了三环己基锡L-扁桃酸酯.经X射线衍射方法测定了其晶体结构,配合物属斜方晶系,空间群为P2121 21,晶体学参数a=0.80825 (4) nm,b=1.77151(8) nm,c=1.8385(2) nm,α=β3=γ=90°,V=2.6324(2) nm3,Z=4,Dc=1.310 g/nm3,μ(MoKα)=9.92 cm-1,F(000) =1080,R1=0.0472,wR2 =0.1341.中心锡原子与环己基碳原子和氧原子构成畸型四面体.对其结构进行量子化学从头计算,探讨了配合物的稳定性、分子轨道能量以及一些前沿分子轨道的组成特征.研究了配合物的热稳定性、电化学性能、圆二色谱和体外抗癌活性.
关键词:
三环己基锡L-扁桃酸酯
,
合成
,
结构
,
抗癌活性
谢玉锁
,
高留州
,
闫强
,
吴书敏
,
倪礼礼
,
刘英杰
,
黄文龙
,
胡国强
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.01.150182
为发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰方法,基于生物电子等排药物设计原理,用唑杂环作为氧氟沙星(1)C-3羧基的等排体、硫醚酮缩氨基硫脲为其功能侧链修饰基,设计合成C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～6g),其结构经元素分析和光谱数据确证.体外抗肿瘤活性结果表明,中间体C-3均三唑硫醚酮(5a ～5g)和目标化合物(6a～6g)的活性均强于母体氧氟沙星的活性,其中缩氨基硫脲的活性强于相应硫醚酮的活性,尤其是苯环含硝基和氟原子目标化合物的活性与对照药阿霉素的活性相当.因此,功能缩氨基硫脲链修饰的均三唑作为C-3羧基的等排体有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性.
关键词:
氟喹诺酮
,
生物电子等排体
,
均三唑
,
硫醚酮
,
缩氨基硫脲
,
抗肿瘤活性
任丽磊
,
彭晓霞
,
赵秀丽
,
祝红梅
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.12.160054
合成了一种5-氟尿嘧啶修饰的自由卟啉（5-[2-（5-氟尿嘧啶-3-基）乙氧基苯基]-10，15，20-三（4-甲氧基苯基）卟啉）及其2种金属卟啉配合物：5-[2-（5-氟尿嘧啶-3-基）乙氧基苯基]-10，15，20-三（4-甲氧基苯基）锰卟啉和5-[2-（5-氟尿嘧啶-3-基）乙氧基苯基]-10，15，20-三（4-甲氧基苯基）锌卟啉。通过紫外可见光谱（UV-Vis）、红外光谱（IR）和核磁共振谱氢谱（1 H NMR）对目标化合物进行了结构表征。用噻唑蓝法（MTT法）测定了自由卟啉、锰卟啉及锌卟啉分别对肺腺癌细胞株A549、肝癌细胞株Bel7402和人结肠癌细胞株HCT-8的抑制活性。其中，锰卟啉对人结肠癌细胞株HCT-8的半抑制浓度为IC50为17.8 mg／L，具有一定的细胞毒作用。
关键词:
卟啉
,
氟尿嘧啶
,
抗肿瘤活性
