朱益忠
,
张喜全
,
刘飞
,
顾红梅
应用化学
doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.11.150081
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[PdCl2 (dppf)]·CH2 Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9％.分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件.特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2％.
关键词:
(5R)-(溴氟苯基)羟甲基噁唑烷酮硼化物
,
溴-(甲基-2H-四唑基)吡啶
,
二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺
,
磷酸特地唑胺
