罗培培
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左奕
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孙斌
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黄棣
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蒋电明
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李玉宝
功能材料
采用O/O溶剂挥发法制备载异烟肼聚己内酯微球。系统考察了活性剂浓度、内外油相体积、投药量对微球粒径、载药量和包封率的影响。结合内外油相初始粘度分析载药微球成球性,用IR、XRD、SEM对微球化学结构、结晶状态和表面形貌进行表征。通过优化得到平均粒径为28.73μm、载药量为2.36%、包封率为49.58%、外观圆整、表面多孔的载药微球。与O/W溶剂挥发法制备微球对比表明,O/O法有效地提高了载异烟肼聚己内酯微球载药量与包封率,是包覆亲水性小分子药物的可行方法,该载药微球可望用于骨和关节结核病的缓释治疗。
关键词:
载药微球
,
聚己内酯
,
异烟肼
,
O/O溶剂挥发法
胡运玖
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左奕
,
邬均
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李玉宝
,
孟纯阳
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王尖
,
蒋电明
材料导报
doi:10.11896/j.issn.1005-023X.2015.02.007
首次以利福喷丁为模型药物、聚己内酯为载体材料,制备了用于长效抑制骨结核生长的利福喷丁聚己内酯缓释微球,观察其理化特性和体外释放性能.采用O/W乳化溶剂挥发法制备载利福喷丁聚己内酯微球,系统考察了投药量、聚乙烯醇的浓度、乳化速度对微球形貌、粒径、载药量扣包封率的影响.通过对制备工艺的优化,得到最佳制备条件是乳化速度300 r·min-1,投药量20 mg,聚乙烯醇的浓度2％.所制备的载利福喷丁聚己内酯微球圆整,表面有微孔,大小分布均匀,粒径分布较窄,平均粒径为(27.249±0.256) μm、载药量(3.098±0.011)％、包封率(34.078±0.123)％.实验结果表明:聚己内酯是负载利福喷丁的一种理想控释材料.
关键词:
利福喷丁
,
聚己内酯
,
载药微球
,
O/W法
