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叶酸受体靶向的聚乳酸共聚物胶束的制备及性质研究

曹俊 , 吴瑶 , 陈元维 , 欧静 , 陈年操 , 罗祥林

功能材料

叶酸偶联的羟脯氨酸-乳酸共聚物(PLLA-PHpr-FA)是一种新型的叶酸受体靶向生物降解聚合物,研究PLLA-PHpr-FA自组装形成胶束的能力及胶束的性质.临界胶束浓度(CMC)用芘荧光探针测定,结果表明,CMC很低并依赖于乳酸/羟脯氨酸的比例.透射电子显微镜(TEM)显示共聚物胶束呈现典型的核/壳结构.动态激光光散射(DLS)测定粒径及粒径分布结果显示,粒径受乳酸/羟脯氨酸比例和丙酮量调控,但粒子几乎不受稀释的影响.用紫外分光光度法测定胶束的载药量和包封率表明,共聚物胶束对疏水性药物的包载较好.因此,PLLA-PHpr-FA胶束可以作为肿瘤靶向的药物载体.

关键词: 叶酸 , 聚乳酸共聚物 , 胶束 , 疏水性药物

Survivin siRNA/叶酸偶联O-羧甲基壳聚糖纳米粒的制备

吴丹君 , 李红 , 季金苟 , 董瑾 , 刘莉 , 徐溢

高分子材料科学与工程

利用叶酸（FA）活性酯与O-羧甲基壳聚糖（O-CMC）合成了具有一定肿瘤靶向性的FA偶联O-CMC（FA-O-CMC）,用核磁共振（1H-NMR）对其结构进行了表征。采用离子交联法,以CaCl2为交联剂,制得了Survivin siRNA/FA-O-CMC纳米粒。扫描电镜（SEM）、激光粒度仪和紫外-可见光谱等分析结果表明,纳米粒分散均匀,当CaCl2∶FA-O-CMC和siR-NA∶FA-O-CMC质量比分别为1∶5和1∶400时,纳米粒粒径为（199.5±23.5）nm,Zeta电位为（-17.39±2.16）mV,包封率和载药量分别为（88.96±1.53）%和（38.25±1.33）%,体外释放实验中,72 h基因释放75%,具有良好缓释性能。

关键词: 叶酸 , O-羧甲基壳聚糖 , 纳米粒 , siRNA , 基因治疗

叶酸靶向聚合物载药微粒的研究进展?

李姝婷 , 王卫京 , 陈淑花 , 王景昌 , 李鸣明 , 詹世平

功能材料 doi:10.3969/j.issn.1001-9731.2016.增刊(Ⅰ).013

介绍了叶酸靶向载药微粒的特性及其作用机制，本节就叶酸靶向药物的高分子载体进行了简要综述。重点阐述了叶酸靶向药物微粒的不同聚合物载体以及制备方法。其中针对传统方法中存在的有机溶剂残留、粒径和形貌难控制等缺点，介绍了一种绿色有效的方法—超临界抗溶剂法(SAS)，并对该方法制备载药微粒的原理以及应用进行了简要概括。最后对超临界抗溶剂法制备新型叶酸-聚合物靶向载药微粒进行了展望。

关键词: 叶酸 , 聚合物 , 载药微粒 , 超临界抗溶剂法

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