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2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉的合成、晶体及分子结构的测定及除草活性

苏范胜 , 孙云明 , 罗小勇 , 董风英 , 杨青

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30177

合成了2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉,采用傅里叶红外光谱、元素分析和X射线单晶衍射表征了化合物的晶体和分子结构.结果表明,目标化合物与相邻2个分子沿晶体c-轴形成2个N—H····N氢键,化合物沿晶体a-轴存在2种π-π堆积作用,这2种作用使目标化合物形成二维的超分子结构.采用琼脂混药法测定了2-(4-甲氧基苯基)咪唑并[4,5-f]1,10-菲罗啉的除草活性,结果证明目标化合物可以选择性的抑制稗草和夏至草的生长,同时促进生菜的生长.

关键词: 合成 , 晶体结构 , 除草活性 , 选择性 , 植物生长调节

6-烷氨(氧)基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮衍生物的合成与生物活性

刘建超 , 梁英 , 贺红武

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30474

用六氯乙烷、三苯基膦和5-氨基吡唑衍生物一锅法合成关键中间体膦亚胺.再利用串联aza-Wittig反应,加入对氯苯基异氰酸酯,进一步和烷基胺或取代酚反应合成了11个未见文献报道的6-烷氨(氧)基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶4(5H)-酮衍生物.通过1 H NMR、EI-MS、IR和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并测试了它们的杀菌和除草活性.测试结果表明,部分化合物对稗草(barnyard grass)和油菜(Rape)均表现出了较好的抑制活性.

关键词: aza-Wittig反应 , 吡唑并[3,4-d]嘧啶 , 杀菌活性 , 除草活性

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性

张成路 , 程安琪 , 唐杰 , 国阳 , 孙丽杰 , 袭焕

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.05.150267

设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物.

关键词: 脂肪基-三唑 , 曼尼希碱 , 植物生长调节 , 除草 , 细胞周期分裂蛋白25B抑制剂

含芳氧乙酰基和间-三氟甲基苯基的双酰胺化合物的合成及其除草活性

张瀚匀 , 刘曼赟 , 严刚 , 石德清

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.06.150322

通过组合不同除草作用机制的活性基团,采用芳氧乙酸为酸组分的Ugi四组分反应合成了一系列芳氧乙酰基和间三氟甲基苯基片段的双酰胺化合物3a~3v,采用IR、1H NMR、EI-MS和元素分析等技术手段对其结构进行了表征.温室盆栽测试结果表明,部分目标化合物对油菜、反枝苋、稗草和马唐表现出中等至良好的除草活性,如化合物3r在温室盆栽时,在1.5 kg/ha剂量下,在苗前处理时对反枝苋和马唐显示出100%的抑制活性;在苗后处理时对马唐显示出100%的抑制活性.初步探讨了目标化合物的构效关系.

关键词: 双酰胺 , 取代苯氧乙酸 , 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 , Ugi反应 , 除草活性

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