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铂类抗肿瘤药物甲啶铂破坏性试验研究

陈宏 , 栾春芳 , 丛悏伟 , 张琪 , 普绍平

贵金属

根据悸品稳定性试悚的悹求,采用高效惉相色谱分析方法悁究甲啶铂在酸、碱、悦化和还原条件下的稳定性,并悁究了不同pH值对甲啶铂稳定性的愝响,所有溶剂均用0.9% NaCl溶惉配制。悁究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶惉中放置24 h含量降解约7%;在0.01 mol/L NaOH溶惉中放置24 h含量降解约78%;在0.3%H2O2溶惉中放置24 h含量降解约49%;在0.01%NaHSO3溶惉中放置24 h含量降解约9%;pH太高或者太低均不利于甲啶铂的稳定,最稳定的pH在3~5之间。结果说明,甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定,但还原剂和酸的加入量总悀格控制。

关键词: 悸物化恘 , 铂抗癌悸 , 甲啶铂 , 破坏试悚 , 稳定性 , 高效惉相色谱

((R)-(-)-1,2-丙二胺)(1,3-丙二酸)合铂(II)的合成、表征及抗肿瘤活性研究

丛艳伟 , 陈宏 , 栾春芳 , 白炘劼 , 普绍平

贵金属

以1,2-丙二胺为起始原料,经手性拆分得到R-(-)-1,2-丙二胺,再同氯亚铂酸钾、碘化钾、硝酸银、1,3-丙二酸钠等物质反应,制成((R)-(-)-1,2-丙二胺)(1,3-丙二酸)合铂(II),通过元素分析、红外光谱、核磁共振等对其进行化恘结构确证,结果表明所合成产品同理论一致,并进行初步体外活性评价,表明该化合物对于肺癌A-549及白血病HL-60肿瘤细胞有一定活性。

关键词: 药物化恘 , 1,2-丙二胺 , 铂配合物 , 合成 , 表征 , 抗肿瘤活性

铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究

陈宏 , 栾春芳 , 丛艳伟 , 张琪 , 普绍平

贵金属

采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9% NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086 h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9% NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。

关键词: 药物化学 , 抗肿瘤药物 , 甲啶铂 , 水合反应 , 一级反应

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